Macitentan

Macitentan to antagonista receptorów endoteliny (ERA), który został opracowany i zatwierdzony do leczenia nadciśnienia tętniczego płucnego (PAH). Jest to podwójny ERA, co oznacza, że działa jako antagonista dwóch podtypów receptorów endoteliny, ET A i ET B. Macitentan ma jednak 50-krotnie większą selektywność dla podtypu ETA w porównaniu do podtypu ETB.

Macitentan charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów ET w komórkach mięśni gładkich tętnic płucnych u ludzi i długim czasem ich blokowania. Zapobiega to zachodzącej z udziałem endoteliny aktywacji układu wtórnych przekaźników, powodujących skurcz naczyń i proliferację komórek mięśni gładkich.

W PAH występuje silne zwężenie tętnic płuc. Ponieważ potrzebne jest więcej ciśnienia, aby zmusić krew do przepływu przez zwężoną tętnicę, prowadzi to do wysokiego ciśnienia krwi w płucach. Macitentan, działając przez blokowanie receptorów endoteliny, pomaga poszerzyć tętnice w płucach, co obniża ciśnienie krwi.

Należy zauważyć, że Macitentan nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, ani u kobiet, które mogą zajść w ciążę i nie stosują niezawodnej antykoncepcji, ze względu na negatywny wpływ na rozwój zarodków wykazany w badaniach na zwierzętach.