Nalmefen

Nalmefen jest substancją czynną, która wpływa na endogenny układ opioidowy. Jest jednocześnie antagonistą (blokerem) receptorów µi oraz częściowym agonistą receptorów. Endogenny układ opioidowy jest układem, w którym przekaźnikami informacji są tzw. endogenne (wytwarzane w organizmie) peptydy opioidowe. Peptydy te poprzez działanie na receptory opioidowe powodują działanie przeciwbólowe, wpływają na nastrój i zachowania związane ze zdobywaniem nagrody, biorą udział w regulacji procesów motywacyjnych i emocjonalnych.

Nalmefen jest wskazany do stosowania w celu zmniejszenia spożycia alkoholu u dorosłych uzależnionych od alkoholu, z dużymi wartościami DRL (ang. drinking risk level), czyli u których występuje wysoki poziom ryzyka picia, bez fizycznych objawów z odstawienia, niewymagających natychmiastowej detoksykacji. Lek stosuje się u osób, u których wartość DRL utrzymuje się na dużym poziomie po 2 tygodniach od wstępnej oceny.

Lek stosuje się doustnie, w razie potrzeby, każdego dnia, w którym przewiduje się ryzyko wypicia alkoholu. Lek można zastosować maksymalnie raz na dobę, najlepiej 1–2 h przed przewidywanym czasem spożycia alkoholu. W razie rozpoczęcia spożywania alkoholu bez wcześniejszego zastosowania leku, przyjąć go możliwie najszybciej. Lek należy stosować w połączeniu ze stałym wsparciem psychospołecznym ukierunkowanym na przestrzeganie zasad leczenia i ograniczenie spożycia alkoholu.

Nalmefen szybko się wchłania po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 1,5 h po podaniu. Dostępność biologiczna wynosi 41%. W organizmie lek ulega szybkiej, intensywnej przemianie do głównego metabolitu 3-O-glukuronidu nalmefenu. Niewielka część dawki ulega przemianie do 3-O-siarczanu nalmefenu, którego siła działania jest porównywalna z nalmefenem. 3-O-siarczan występuje jednak w stężeniach <10% stężenia nalmefenu i dlatego uważa się za mało prawdopodobne, by miał on udział w farmakologicznym działaniu nalmefenu. Lek oraz jego metabolity ulegają wydaleniu głównie przez nerki. Biologiczny okres półtrwania wynosi 12,5 h.