Gimeracyl

Gimeracyl, znany również jako Gimeracil, jest inhibitorem DPD (dihydropyrimidyna dehydrogenazy) stosowanym jako dodatek do terapii przeciwnowotworowej w celu zwiększenia stężenia systemowego i skuteczności terapeutycznej innych leków przeciwnowotworowych.

Główną rolą Gimeracylu jest zapobieganie rozkładowi Fluorouracylu (5-FU), co pomaga utrzymać wystarczająco wysokie stężenia dla długotrwałego działania przeciwko komórkom nowotworowym. Działa poprzez odwracalne i selektywne blokowanie enzymu dihydropyrimidyna dehydrogenazy (DPD), który jest zaangażowany w degradację 5-FU. Pozwala to na osiągnięcie wyższych stężeń 5-FU przy niższej dawce tegafuru, co z kolei redukuje toksyczne skutki uboczne.

Gimeracyl jest stosowany jako dodatek do terapii przeciwnowotworowej. Wskazany jest do leczenia dorosłych z zaawansowanym rakiem żołądka, podawany w połączeniu z cisplatyną.

Główna substancja czynna w Teysuno, tegafur, jest lekiem cytotoksycznym (lek, który zabija szybko dzielące się komórki, takie jak komórki nowotworowe). Tegafur jest przekształcany w organizmie na lek fluorouracyl, ale więcej jest przekształcane w komórkach nowotworowych niż w normalnych tkankach. Fluorouracyl jest bardzo podobny do pirymidyny. Pirymidyna jest częścią materiału genetycznego komórek (DNA i RNA). W organizmie fluorouracyl zastępuje pirymidynę i zakłóca działanie enzymów zaangażowanych w tworzenie nowego DNA.