Trametynib

Trametynib jest inhibitorem aktywacji i aktywności kinaz białkowych aktywowanych mitogenami (MEK1 i MEK2) regulowanych sygnałami zewnątrzkomórkowymi (ERK). Jest selektywnym, allosterycznym oraz odwracalnym inhibitorem. Kinazy białkowe MEK w czerniaku złośliwym są aktywowane często przez białka powstałe w wyniku mutacji genu BRAF. Trametynib hamuje aktywację kinaz MEK przez białka BRAF i hamuje aktywność kinaz MEK.

Trametynib jest wskazany do leczenia u osób dorosłych z nieoperacyjnym czerniakiem lub czerniaka z przerzutami z mutacją genu BRAF V600, w monoterapii lub w skojarzeniu z dabrafenibem. Stosuje się go również w terapii skojarzonej z dabrafenibem niedrobnokomórkowego raka płuca dorosłych pacjentów wykazującego mutacje genu BRAF V600.

Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Dawka zwykle stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z dabrafenibem wynosi 2 mg na dobę. Lek należy podawać między posiłkami (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po) popijając szklanką wody.

Przeciwwskazaniem do stosowania trametynibu jest uczulenie na ten lek oraz niedrożność naczyń żylnych siatkówki (RVO). Stosowanie trametynibu nie jest zalecane u pacjentów z RVO w wywiadzie.