Syrolimus

Syrolimus, znany również jako rapamycyna, to związek makrolidowy o wielu zastosowaniach medycznych. Jest on wykorzystywany do powlekania stentów wieńcowych, zapobiegania odrzutu przeszczepionych organów, leczenia rzadkiej choroby płuc zwanej limfangioleiomiomatozą oraz leczenia guza komórek nabłonkowych okołonaczyniowych (PEComa).

Syrolimus ma funkcje immunosupresyjne u ludzi i jest szczególnie przydatny w zapobieganiu odrzutu przeszczepionych nerek. Jest inhibitorem kinazy mechanistycznego celu rapamycyny (mTOR), który hamuje aktywację limfocytów T i B, zmniejszając ich wrażliwość na interleukinę-2 (IL-2).

Związek ten ma również zastosowanie w technologiach stentów uwalniających leki do serca w celu zapobiegania restenozie. Syrolimus jest produkowany przez bakterię Streptomyces hygroscopicus i został po raz pierwszy wyizolowany w 1972 roku z próbek Streptomyces hygroscopicus znalezionych na Wyspie Wielkanocnej. Związek ten został pierwotnie nazwany rapamycyną po rodzimej nazwie wyspy, Rapa Nui.

Osoby przyjmujące syrolimus są narażone na zwiększone ryzyko upośledzonego lub opóźnionego gojenia ran, szczególnie jeśli mają wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2 (klasyfikowane jako otyłość).

Syrolimus jest stosowany jako środek immunosupresyjny u biorców nerek, zapobiegający odrzuceniu przeszczepionego narządu. W tym przypadku zaleca się stosowanie substancji łącznie z cyklosporyną i kortykosteroidami. Syrolimus wykorzystuje się także w leczeniu limfangioleiomiomatozy, rzadkiej choroby degeneracyjnej płuc, choroby przeszczep-przeciw-gospodarzowi (GVHD) a także w leczeniu przeciwnowotworowym naczyniakomięśniakotłuszczaka (AML) oraz innych typów nowotworów nerek.

Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na syrolimus oraz duże zaburzenia w obrębie układu immunologicznego.