Loksapina

Loksapina to organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzoksazepiny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Tradycyjnie zaliczana jest do klasycznych neuroleptyków. Mechanizm działania Loksapina polega na antagonizmie wobec receptorów dopaminergicznych D4 i D2. Wykazuje też powinowactwo do szeregu innych receptorów, w tym postsynaptycznych receptorów 5-HT2A, receptorów adrenergicznych (α1, α2), histaminowych H1 i muskarynowych M1.

Loksapina metabolizowana jest głównie w wątrobie, przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 i CYP2C8, oraz monooksygenaz zawierających flawinę (FMO). Spośród metabolitów loksapiny dwa są czynne biologicznie: amoksapina i 7OH-loksapina.

Loksapina nasila działanie leków cholinolitycznych (przykładowo atropina, bromek ipratropium), dlatego należy zachować ostrożność podczas terapii łączonej. Loksapina obniża próg drgawkowy i może stać się przyczyną wystąpienia drgawek.

Wskazaniem do zastosowania loksapiny jest przerwanie stanu pobudzenia psychomotorycznego w stopniu łagodnym do umiarkowanego u dorosłych pacjentów cierpiących na schizofrenię lub chorobę afektywną dwubiegunową. Stan pobudzenia psychoruchowego charakteryzuje się występowaniem u pacjenta napięcia wewnętrznego, nerwowości, drażliwości, brakiem współpracy z innymi osobami np. personelem medycznym i utratą kontroli nad zachowaniem. W Polsce loksapina jest zarejestrowana w postaci proszku do inhalacji i podawana drogą wziewną w warunkach szpitalnych przez personel medyczny.