Etosuksymid

Etosuksymid jest lekiem przeciwpadaczkowym. Mechanizm działania polega na osłabianiu niskoprogowych prądów wapniowych typu T w komórkach nerwowych wzgórza, które są częścią mózgu odpowiedzialną za wstępną ocenę bodźców oraz ich integrację. Dzięki temu lek hamuje powstawanie napadów nieświadomości. W dawkach leczniczych nie hamuje wydłużonego, powtarzanego wzbudzania i nie nasila reakcji hamującej na kwas gamma-aminomasłowy (GABA).

Etosuksymid jest stosowany w leczeniu pierwotnie uogólnionej padaczki, zarówno z typowymi, jak i nietypowymi napadami nieświadomości. Ponieważ etosuksymid hamuje powstawanie napadów nieświadomości, nie wpływa zaś na inne rodzaje napadów, może być konieczne zastosowanie innych leków przy współwystępowaniu np. napadów toniczno-klonicznych.

Lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, w minimalnym stopniu wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi osiągane jest po ok. 1–7 h. Biologiczny okres półtrwania u dzieci wynosi od 20–40 h, a u dorosłych – 40–70 h. Podczas stosowania wykazuje tendencję do kumulacji w organizmie. Przenika przez barierę krew–mózg, barierę łożyska i do pokarmu kobiecego. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym i ślinie jest podobne do stężenia we krwi. Metabolizowany jest w wątrobie (z udziałem wątrobowych enzymów mikrosomalnych) do nieczynnych metabolitów. Wydalanie etosuksymidu odbywa się przez nerki: 20% w postaci niezmienionej, reszta w postaci nieczynnych metabolitów.