Degareliks

Degarelix jest syntetycznym pochodnym dekapeptydu GnRH, ligandu receptora GnRH. Produkcja gonadotropiny i androgenu wynika z wiązania endogennego GnRH z receptorem GnRH. Degarelix antagonizuje receptor GnRH, co z kolei blokuje uwalnianie LH i FSH z przysadki mózgowej.

Testosteron może powodować wzrost komórek raka prostaty. Substancja czynna w Degarelix, degarelix, redukuje ilość testosteronu w organizmie, blokując efekty naturalnego hormonu zwanej gonadotropiną uwalniającą hormon (GnRH). GnRH jest pierwszym krokiem w systemie odpowiedzialnym za produkcję testosteronu. Blokując GnRH, Degarelix spowalnia wzrost komórek nowotworowych.

Po podaniu, Degarelix tworzy żel pod skórą, który powoli uwalnia substancję czynną przez kilka tygodni. Degarelix jest antagonistą receptora GnRH, który redukuje uwalnianie LH/FSH. W przeciwieństwie do wcześniejszych związków, degarelix ma tylko słabą aktywność uwalniającą histaminę.