Daryfenacyna

Daryfenacyna to substancja czynna, która działa jako selektywny inhibitor receptorów muskarynowych M3. Jej nadmierna aktywność jest przyczyną występowania zespołu nadreaktywnego pęcherza, który objawia się: częstszą potrzebą mikcji, występowaniem nagłego parcia na mocz, problemami z utrzymaniem moczu. Daryfenacyna zwiększa objętość pęcherza, podwyższa poziom moczu wywołujący potrzebę mikcji oraz zmniejsza częstość skurczów mięśni wypieracza. Dzięki swemu działaniu, lek znacznie poprawia wygodę życia u chorych z zaburzeniami czynnościowymi pęcherza moczowego.

Daryfenacyna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale: izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 cytochromu P450 oraz CYP3A4 w ściankach jelita. Lek wchłania się z przewodu pokarmowego dość wolno, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 7 godzin. Pokarm nie ma żadnego wpływu na farmakokinetykę daryfenacyny. Pełną skuteczność leczenia uzyskuje się najpóźniej szóstego dnia terapii. Biodostępność preparatu jest niewielka, ze względu na silny efekt pierwszego przejścia, i wynosi 15-19%. Lek wiąże się w 98% z białkami osocza.

Daryfenacyna nie powinno się stosować u osób nadwrażliwych na ten lek, osób u których wystąpiło zatrzymanie moczu lub zaleganie treści żołądkowej. Daryfenacyna jest również przeciwwskazana u pacjentów z niewyrównaną jaskrą z wąskim kątem przesączania, miastenią, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ciężkim wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy, toksycznym rozdęciem okrężnicy. Jednoczesne leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4 stanowi również przeciwwskazanie do podawania tego leku.