Alitretinoina

Alitretinoina, znana również jako 9-cis-retinoic acid, jest formą witaminy A. Jest używana w medycynie jako środek przeciwnowotworowy. Jest to retinoid pierwszej generacji. Alitretinoina wiąże się z i aktywuje wszystkie znane podtypy wewnątrzkomórkowych receptorów retinoidowych (RARa, RARb, RARg, RXRa, RXRb i RXRg). Po aktywacji te receptory działają jako czynniki transkrypcyjne, które regulują ekspresję genów kontrolujących proces różnicowania i proliferacji zarówno w normalnych, jak i nowotworowych komórkach. Alitretinoina hamuje wzrost komórek mięsaka Kaposiego in vitro.

Alitretinoina jest wskazana do miejscowego leczenia zmian skórnych u pacjentów z zespołem Kaposiego związanym z AIDS. Alitretinoina nie jest wskazana, gdy wymagana jest systemowa terapia przeciwko mięsakowi Kaposiego. Alitretinoina otrzymała zgodę EMA (11 października 2000 r.) i FDA (2 marca 1999 r.) na to wskazanie.

Alitretinoina została przyznana prawa do przepisywania w Wielkiej Brytanii (08/09/2008) na przewlekłe egzemy dłoni stosowane doustnie. W maju 2009 r. National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) wydało wstępne wytyczne dotyczące stosowania alitretinoiny w leczeniu ciężkiego przewlekłego egzemy dłoni u dorosłych. Zalecenie stwierdzało, że lek powinni otrzymać tylko pacjenci z ciężkim przewlekłym egzema dłoni, którzy nie reagują na silne kortykosteroidy miejscowe, doustne leki immunosupresyjne lub fototerapię. Ostateczne wytyczne NICE były oczekiwane w sierpniu 2009 r.

Powszechne działania niepożądane (>10% częstości): ból głowy, hipertriglicerydemia, obniżony poziom lipoprotein o wysokiej gęstości, hipercholesterolemia. Częste (1-10% częstości): anemia, zwiększona zdolność wiązania żelaza, zmniejszenie liczby monocytów, zwiększenie liczby trombocytów, obniżenie TSH, obniżenie wolnego T4, zaczerwienienie, zapalenie spojówek, suchość oka, podrażnienie oka, zwiększenie aktywności transaminazy, suchość skóry, suchość ust, zapalenie kącików ust, egzema, zapalenie skóry, zaczerwienienie, utrata włosów, ból stawów, bóle mięśni, zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi. Niezbyt częste (0,1-1% częstości): zaburzenia widzenia, zaćma, krwawienia z nosa, świąd.