Neostygmina

Neostygmina to organiczny związek chemiczny, który jest inhibitorem cholinoesteraz. Głównie stosowany jest jako metylosiarczan neostygminy, czyli metylosiarczan dimetylokarbaminianu (m-hydroksyfenylo)-trimetyloamoniowego, rzadziej natomiast pod postacią innych soli.

Neostygmina jest syntetycznym, odwracalnym inhibitorem enzymu cholinesterazy, co oznacza, że hamuje hydrolizę acetylocholiny poprzez konkurowanie z nią o miejsce wiązania w cząsteczce enzymu. W wyniku tej blokady dochodzi do zmniejszenia rozkładu acetylocholiny i w efekcie do zwiększenia jej stężenia w płytce nerwowo-mięśniowej (miejsce połączenia między komórką nerwową a mięśniem). Zwiększone stężenie acetylocholiny nasila przewodzenie w tej płytce nerwowo-mięśniowej, a także w synapsach układu parasympatycznego, w tym również w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.

Skutkiem pobudzenia układu parasympatycznego jest: zwężenie źrenicy, nasilenie wydzielania śliny, osłabienie siły skurczu serca, skurcz oskrzeli, rozszerzanie naczyń krwionośnych i obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilenie perystaltyki przewodu pokarmowego, kurczenie pęcherza moczowego, nasilenie wydzielania insuliny.

Neostygmina może powodować bóle głowy, nieostre widzenie, łzawienie, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa, zwężenie źrenic, zaczerwienienie spojówek, oczopląs, niepokój, pobudzenie, różnego rodzaju reakcje alergiczne. Ze strony układu trawiennego wywołuje anoreksję, mdłości i wymioty, bóle brzucha, biegunkę. Neostygmina powoduje zwolnienie akcji serca (bradykardię) oraz nadmierną produkcję śliny i wydzieliny z oskrzeli.