Buspiron

Buspiron to organiczny związek chemiczny, który jest lekiem psychotropowym o działaniu anksjolitycznym (przeciwlękowym) z grupy azapironów. Jest agonistą receptora 5-HT 1a, nie ma powinowactwa do receptorów GABA, jest antagonistą receptorów dopaminowych D 3 i D 4.

Buspiron wykazuje działanie przeciwlękowe po około 2 tygodniach, przez co nie jest wykorzystywany w leczeniu ataków paniki. Nie wykazuje właściwości przeciwdrgawkowych, sedacji ani uzależnienia. Nie nasila działania alkoholu.

Lek wykazuje silne powinowactwo do receptorów serotoninowych 5-HT 1A, działa także na receptory noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Hamuje aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego, zwiększa natomiast aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych.

Buspiron jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4; podczas równoległego stosowania silnych inhibitorów tego enzymu (erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, sok grejpfrutowy, werapamil, diltiazem) należy zmniejszyć dawki buspironu. Silne induktory CYP3A4 mogą istotnie zmniejszyć stężenie buspironu w osoczu i jego działania farmakodynamicznego.