Ezehron

Ezehron to innowacyjny preparat zawierający substancję czynną ezetymib (10 mg), który jest stosowany w terapii hipercholesterolemii – schorzenia charakteryzującego się podwyższonym stężeniem cholesterolu we krwi. Mechanizm działania leku polega na selektywnym hamowaniu wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia w osoczu krwi. Ezehron wykazuje korzystny wpływ na profil lipidowy, skutecznie obniżając poziom cholesterolu całkowitego oraz frakcji LDL (tzw. „złego cholesterolu”), który przyczynia się do powstawania blaszek miażdżycowych w naczyniach krwionośnych. Jednocześnie preparat podwyższa stężenie cholesterolu HDL (tzw. „dobrego cholesterolu”), który pełni funkcję ochronną dla układu sercowo-naczyniowego, oraz zmniejsza poziom triglicerydów – innego rodzaju tłuszczów występujących we krwi, które mogą zwiększać ryzyko rozwoju chorób serca.

Ezehron znajduje zastosowanie zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym ze statynami – grupą leków hamujących syntezę cholesterolu w wątrobie. Takie połączenie zapewnia kompleksowe działanie poprzez jednoczesne hamowanie wchłaniania cholesterolu z przewodu pokarmowego oraz ograniczenie jego syntezy w organizmie. Szczególnie korzystne efekty terapeutyczne obserwuje się u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną), u których stosowanie samej statyny nie przynosi zadowalających rezultatów. Preparat jest również skuteczny w leczeniu homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej oraz homozygotycznej sitosterolemii (fitosterolemii) – rzadkich zaburzeń genetycznych charakteryzujących się znacznie podwyższonym stężeniem cholesterolu lub steroli roślinnych we krwi.

Warto podkreślić, że u pacjentów z chorobą serca Ezehron stosowany w skojarzeniu ze statynami istotnie zmniejsza ryzyko poważnych incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca, udar mózgu czy konieczność wykonania zabiegów rewaskularyzacyjnych. Zmniejsza również częstość hospitalizacji z powodu bólów w klatce piersiowej. Należy jednak pamiętać, że farmakoterapia stanowi jedynie element kompleksowego leczenia hipercholesterolemii, które powinno obejmować również modyfikację stylu życia, w tym stosowanie odpowiedniej diety ubogiej w tłuszcze nasycone i cholesterol, regularną aktywność fizyczną oraz eliminację innych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, takich jak palenie tytoniu czy nadmierne spożycie alkoholu.

Jaki jest skład Ezehron, jakie substancje zawiera?

Ezehron zawiera substancję czynną ezetymib w ilości 10 mg w każdej tabletce. Jest to związek chemiczny, który selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu i pokrewnych steroli roślinnych w jelicie cienkim, nie wpływając przy tym na wchłanianie triglicerydów, kwasów tłuszczowych czy witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.

Oprócz substancji czynnej, tabletki Ezehron zawierają następujące substancje pomocnicze:

• Laktoza jednowodna – wypełniacz tabletek, należy zwrócić uwagę, że osoby z nietolerancją laktozy powinny skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem leku
• Celuloza mikrokrystaliczna (typ 101 i 102, E 460(i)) – substancja wypełniająca, która nadaje tabletkom odpowiednią masę i strukturę
• Laurylosiarczan sodu – substancja powierzchniowo czynna, poprawiająca rozpuszczalność leku
• Kroskarmeloza sodowa (E 468) – substancja rozsadzająca, ułatwiająca rozpad tabletki po zażyciu
• Powidon (K30, E 1201) – substancja wiążąca, zapewniająca spójność tabletki
• Skrobia żelowana kukurydziana – substancja wypełniająca i rozsadzająca
• Krzemionka koloidalna bezwodna (E 551) – substancja poprawiająca właściwości przepływowe proszku podczas produkcji
• Kwas stearynowy (E 570) – substancja poślizgowa, zapobiegająca przywieraniu masy tabletkowej do maszyn podczas produkcji

Lek Ezehron zawiera laktozę, dlatego osoby z nietolerancją niektórych cukrów powinny skonsultować się z lekarzem przed jego zastosowaniem. Preparat zawiera również sód, jednak jego zawartość jest mniejsza niż 1 mmol (23 mg) w jednej tabletce, co oznacza, że praktycznie można go uznać za „wolny od sodu”.

Dawkowanie preparatu Ezehron – jak stosować ten lek?

Ezehron należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza. Standardowa zalecana dawka to jedna tabletka 10 mg przyjmowana doustnie raz na dobę. Lek można zażywać o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłków – zarówno z jedzeniem, jak i bez.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Ezehron oraz w trakcie jego stosowania należy przestrzegać diety obniżającej stężenie cholesterolu. Jest to istotny element terapii, który znacząco wpływa na skuteczność leczenia farmakologicznego.

W przypadku stosowania Ezehron w skojarzeniu ze statyną, oba leki można przyjmować jednocześnie. Zawsze należy zapoznać się z informacją dotyczącą dawkowania w ulotce załączonej do opakowania statyny.

Jeżeli lekarz zalecił jednoczesne stosowanie Ezehron z innym lekiem obniżającym stężenie cholesterolu zawierającym cholestyraminę lub jakąkolwiek inną żywicę wiążącą kwasy żółciowe, Ezehron należy przyjmować:

• co najmniej 2 godziny przed przyjęciem żywicy wiążącej kwasy żółciowe, lub
• co najmniej 4 godziny po przyjęciu żywicy wiążącej kwasy żółciowe

Przestrzeganie odpowiedniego odstępu czasowego między przyjmowaniem tych leków jest konieczne, ponieważ żywice wiążące kwasy żółciowe mogą zmniejszać wchłanianie ezetymibu z przewodu pokarmowego, co prowadzi do obniżenia skuteczności terapii.

Pacjenci powinni kontynuować przyjmowanie Ezehron regularnie, nawet jeśli czują się dobrze, ponieważ hipercholesterolemia jest zaburzeniem, które na ogół nie daje odczuwalnych objawów. Przerwanie leczenia bez konsultacji z lekarzem może spowodować ponowny wzrost stężenia cholesterolu we krwi.

Przedawkowanie – zastosowanie zbyt dużej dawki

W przypadku podejrzenia przedawkowania Ezehron należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala w celu uzyskania specjalistycznej pomocy medycznej. Nie odnotowano specyficznych objawów przedawkowania ezetymibu w badaniach klinicznych, jednak mogą wystąpić nasilone działania niepożądane typowe dla tego leku.

W badaniach klinicznych podawanie ezetymibu w dawce 50 mg/dobę u 15 zdrowych osób przez okres do 14 dni lub w dawce 40 mg/dobę u 18 pacjentów z hipercholesterolemią przez okres do 56 dni było generalnie dobrze tolerowane. Niemniej jednak, w przypadku znacznego przedawkowania mogą wystąpić takie objawy jak:

• Dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, biegunka, wzdęcia)
• Bóle głowy
• Zawroty głowy
• Zmęczenie

W przypadku jednoczesnego stosowania Ezehron ze statyną, przedawkowanie może prowadzić do wystąpienia objawów charakterystycznych dla przedawkowania statyn, w tym bóle mięśni, ich tkliwość lub osłabienie. W rzadkich przypadkach może dojść do rabdomiolizy – ciężkiego uszkodzenia mięśni, które może prowadzić do niewydolności nerek.

W przypadku przedawkowania nie istnieje specyficzne antidotum. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące, zależne od stanu klinicznego pacjenta. Może obejmować monitorowanie funkcji wątroby i nerek oraz poziomu enzymów mięśniowych (CK).

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Ezehron – czy mogę spożywać alkohol?

Podczas stosowania Ezehron zaleca się przestrzeganie diety obniżającej stężenie cholesterolu. Taka dieta powinna być bogata w:

• Warzywa i owoce
• Pełnoziarniste produkty zbożowe
• Chude mięso i ryby (szczególnie tłuste ryby morskie bogate w kwasy omega-3)
• Rośliny strączkowe
• Orzechy i nasiona (w umiarkowanych ilościach)
• Oleje roślinne (zwłaszcza oliwa z oliwek, olej rzepakowy)

Należy natomiast ograniczyć spożycie:

• Produktów bogatych w tłuszcze nasycone (tłuste mięsa, pełnotłuste produkty mleczne, masło, smalec)
• Produktów wysokoprzetworzonych
• Słodyczy i wyrobów cukierniczych
• Żywności typu fast food
• Soli (nadmierne spożycie soli może podwyższać ciśnienie tętnicze, co jest dodatkowym czynnikiem ryzyka chorób sercowo-naczyniowych)

W kwestii spożywania alkoholu podczas terapii lekiem Ezehron, należy zachować umiar. Chociaż ezetymib sam w sobie nie wchodzi w istotne interakcje z alkoholem, to jednak należy pamiętać, że:

• Nadmierne spożycie alkoholu może niekorzystnie wpływać na profil lipidowy, podwyższając stężenie triglicerydów we krwi
• Alkohol może obciążać wątrobę, szczególnie jeśli Ezehron jest stosowany w skojarzeniu ze statynami, które metabolizowane są głównie w wątrobie
• Długotrwałe, regularne spożywanie alkoholu może zmniejszać skuteczność diety obniżającej stężenie cholesterolu, a tym samym osłabiać efekty terapeutyczne leczenia farmakologicznego

Lek Ezehron może być przyjmowany niezależnie od posiłków – zarówno z jedzeniem, jak i bez. Nie ma konieczności specjalnego planowania pory podania leku względem posiłków, co ułatwia stosowanie się do zaleceń terapeutycznych.

Czy można stosować Ezehron w okresie ciąży i karmienia piersią?

Stosowanie Ezehron w okresie ciąży i karmienia piersią podlega istotnym ograniczeniom i wymaga szczególnej ostrożności. Należy bezwzględnie przestrzegać następujących zasad:

W okresie ciąży:

• Kategorycznie nie wolno przyjmować Ezehron w skojarzeniu ze statyną, jeśli pacjentka jest w ciąży, zamierza zajść w ciążę lub przypuszcza, że może być w ciąży
• Jeżeli pacjentka zajdzie w ciążę w trakcie przyjmowania Ezehron w skojarzeniu ze statyną, powinna natychmiast przerwać przyjmowanie obu leków i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem
• Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznych metod zapobiegania ciąży podczas przyjmowania Ezehron w skojarzeniu ze statynami
• Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Ezehron w monoterapii (bez jednoczesnego stosowania statyny) w okresie ciąży
• Przed zastosowaniem Ezehron u kobiety w ciąży lekarz powinien dokładnie rozważyć potencjalne korzyści względem możliwego ryzyka dla płodu

W okresie karmienia piersią:

• Nie należy przyjmować Ezehron w skojarzeniu ze statyną w okresie karmienia piersią
• Ezehron nie powinien być stosowany w monoterapii w okresie karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących przenikania ezetymibu do mleka kobiecego
• Jeśli stosowanie Ezehron jest konieczne, zaleca się przerwanie karmienia piersią na czas terapii

Przed zastosowaniem Ezehron w okresie ciąży lub karmienia piersią pacjentka powinna bezwzględnie skonsultować się z lekarzem, który oceni indywidualne ryzyko i korzyści wynikające z leczenia w jej konkretnej sytuacji. W wielu przypadkach lekarz może zalecić odroczenie farmakoterapii hipercholesterolemii do czasu zakończenia ciąży i karmienia piersią, zwłaszcza jeśli nie jest to leczenie pilne i można je bezpiecznie odłożyć.

Skutki uboczne Ezehron, jakie są działania niepożądane?

Jak każdy lek, Ezehron może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i ustępuje samoistnie po krótkim czasie. Należy jednak znać potencjalne działania niepożądane, aby móc odpowiednio zareagować w przypadku ich wystąpienia.

Działania niepożądane wymagające natychmiastowej konsultacji lekarskiej:

• Reakcje alergiczne: trudności w oddychaniu lub przełykaniu, z obrzękiem twarzy, ust, języka lub gardła lub bez tych objawów
• Niewyjaśnione bóle mięśni, ich tkliwość lub osłabienie – szczególnie, jeśli towarzyszą im ogólne złe samopoczucie lub gorączka. W rzadkich przypadkach dolegliwości ze strony mięśni, w tym rozpad mięśni (rabdomioliza) prowadzący do uszkodzenia nerek, mogą być ciężkie i przejść w stan potencjalnie zagrażający życiu

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):

• Ból brzucha
• Biegunka
• Wzdęcia
• Uczucie zmęczenia

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):

• Zwiększenie parametrów niektórych testów czynnościowych wątroby (aminotransferaz) lub mięśni (CK)
• Kaszel
• Niestrawność
• Zgaga
• Nudności
• Bóle stawów
• Kurcze mięśni
• Bóle karku
• Zmniejszenie apetytu
• Ból
• Bóle w klatce piersiowej
• Nagłe zaczerwienienie twarzy
• Wysokie ciśnienie tętnicze

Dodatkowe działania niepożądane podczas stosowania w skojarzeniu ze statyną:

• Częste: zwiększenie parametrów niektórych testów czynnościowych wątroby, ból głowy, bóle mięśni, tkliwość lub osłabienie mięśni
• Niezbyt częste: odczucie mrowienia, suchość w ustach, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle pleców, osłabienie mięśni, ból rąk i nóg, nieuzasadnione zmęczenie lub osłabienie, obrzęki, szczególnie dłoni i stóp

Inne możliwe działania niepożądane (częstość nieznana) podczas stosowania Ezehron w monoterapii lub w skojarzeniu ze statyną:

• Zawroty głowy
• Bóle mięśni
• Problemy z wątrobą
• Reakcje uczuleniowe, w tym wysypka i pokrzywka
• Czerwona, wypukła wysypka, czasami ze zmianami w kształcie tarczy (rumień wielopostaciowy)
• Kamica żółciowa lub zapalenie pęcherzyka żółciowego (może powodować ból brzucha, nudności, wymioty)
• Zapalenie trzustki, często z silnym bólem brzucha
• Zaparcia
• Zmniejszenie liczby krwinek, które może powodować siniaki/krwawienia (małopłytkowość)
• Uczucie mrowienia
• Depresja
• Skrócony oddech

Podczas stosowania w skojarzeniu z fenofibratem często występującym działaniem niepożądanym jest ból brzucha.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów niepożądanych, w tym również objawów niewymienionych powyżej, należy poinformować o tym lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę. Działania niepożądane można również zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.

Interakcje leku Ezehron z innymi lekami

Ezehron może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami, co może wpływać na jego skuteczność lub zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem stosowania Ezehron należy poinformować lekarza lub farmaceutę o wszystkich przyjmowanych obecnie lub ostatnio lekach, w tym lekach dostępnych bez recepty, suplementach diety i preparatach ziołowych.

Szczególnie istotne są interakcje z następującymi lekami:

• Cyklosporyna (lek immunosupresyjny stosowany m.in. po przeszczepieniu narządów) – jednoczesne stosowanie może prowadzić do zwiększenia stężenia ezetymibu we krwi, co może nasilać jego działania niepożądane. Konieczne może być dostosowanie dawki Ezehron lub monitorowanie jego stężenia we krwi
• Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna, fenprokumon, acenokumarol, fluindion) – ezetymib może nasilać działanie tych leków, zwiększając ryzyko krwawień. Konieczne może być dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego oraz częstsze monitorowanie parametrów krzepnięcia krwi (INR)
• Fibraty (leki obniżające stężenie cholesterolu, np. gemfibrozyl, fenofibrat) – jednoczesne stosowanie może zwiększać ryzyko tworzenia się kamieni żółciowych. Ponadto, w przypadku stosowania ezetymibu z fenofibratem, częściej obserwowano bóle brzucha jako działanie niepożądane
• Cholestyramina i inne żywice wiążące kwasy żółciowe – mogą zmniejszać wchłanianie ezetymibu z przewodu pokarmowego, osłabiając jego działanie. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków, Ezehron należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po przyjęciu żywicy wiążącej kwasy żółciowe
• Statyny (simwastatyna, atorwastatyna, rozuwastatyna i inne) – chociaż stosowanie ezetymibu w skojarzeniu ze statynami jest powszechną praktyką terapeutyczną, należy pamiętać, że takie połączenie może zwiększać ryzyko wystąpienia dolegliwości mięśniowych. Pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać lekarzowi wszelkie niewyjaśnione bóle, tkliwość lub osłabienie mięśni, szczególnie jeśli towarzyszy im złe samopoczucie lub gorączka

Warto zaznaczyć, że powyższa lista nie obejmuje wszystkich możliwych interakcji. W przypadku wątpliwości dotyczących jednoczesnego stosowania Ezehron z innymi lekami, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.

Ulotka Ezehron – do pobrania pełna wersja ulotki dla pacjenta

Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) – dokumentacja dla lekarzy i farmaceutów