Aflibercept

Aflibercept – substancja wykorzystywana w okulistyce. Mechanizm działania afliberceptu polega na zahamowaniu wiązania i aktywacji pokrewnych receptorów VEGF, które powodują patologiczne nowotworzenie naczyń i nadmierną przepuszczalność naczyń. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie neowaskularnej, czyli wysiękowej postaci zwyrodnienia plamki żółtej związanej z wiekiem. 

Aflibercept dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań i koncentratu do sporządzaniu roztworu do infuzji. 

Aflibercept to zaprojektowane białko, które zostało stworzone, aby przyczepić się i zablokować działanie substancji zwanej czynnikiem wzrostu śródbłonka naczyniowego A (VEGF-A). Może również przyczepić się do innych białek, takich jak czynnik wzrostu łożyska (PlGF).

Aflibercept jest powoli wchłaniany z oka do krążenia ogólnoustrojowego po podaniu doewitrzealnym i jest głównie obserwowany w krążeniu ogólnoustrojowym jako nieaktywny, stabilny kompleks z VEGF; jednak tylko wolny aflibercept jest w stanie wiązać endogenny VEGF.

Aflibercept jest stosowany w leczeniu dorosłych z różnymi schorzeniami oczu, takimi jak „mokra” postać zwyrodnienia plamki związanego z wiekiem (AMD), upośledzenie widzenia spowodowane obrzękiem plamki, który następuje po zablokowaniu głównej żyły odprowadzającej krew z siatkówki (znanej jako zator żyły środkowej siatkówki, CRVO) lub mniejszych żyłek odgałęziających się (znanych jako zator żyły odgałęziającej siatkówki, BRVO), upośledzenie widzenia spowodowane obrzękiem plamki spowodowanym cukrzycą, upośledzenie widzenia spowodowane neowaskularyzacją naczyniówkową związaną z krótkowzrocznością.

Aflibercept jest również stosowany w leczeniu wcześniaków z retinopatią wcześniaków (ROP), stanem oka, który może wystąpić, gdy dziecko urodzi się zbyt wcześnie, a naczynia krwionośne w oku nie rozwijają się normalnie, powodując uszkodzenie siatkówki. Aflibercept jest stosowany w określonych stadiach choroby: strefa I (stadium 1+, 2+, 3 lub 3+) i strefa II (stadium 2+ lub 3+) oraz szybko postępująca ciężka forma choroby zwanej agresywną tylną retinopatią.

Aflibercept jest dostępny jako prewypełnione strzykawki lub fiolki zawierające roztwór do iniekcji doewitrzealnej (iniekcji do ciała szklistego, galaretowatego płynu wewnątrz oka). Może być stosowany tylko na receptę i musi być podawany przez wykwalifikowanego lekarza, który ma doświadczenie w podawaniu iniekcji doewitrzealnych. U dorosłych aflibercept podaje się jako iniekcję 2 mg do chorego oka, powtarzaną w razie potrzeby w odstępach co najmniej miesiąca. Częstotliwość podawania iniekcji zależy od leczonej choroby i reakcji pacjenta na leczenie. W leczeniu wcześniaków z ROP aflibercept podaje się jako pojedynczą iniekcję 0,4 mg na oko. Może być podawany do jednego oka lub obu oczu tego samego dnia. Jeśli objawy utrzymują się, drugą dawkę można podać do tego samego oka co najmniej 4 tygodnie po pierwszej dawce. W ciągu 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia można podać do 2 iniekcji na oko.

Aflibercept jest również substancją czynną w leku przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu dorosłych z przerzutowym rakiem jelita grubego (rakiem jelita grubego, który rozprzestrzenił się na inne części ciała), u których leczenie oparte na innym leku, oksaliplatynie, nie zadziałało lub rak się pogorszył. Aflibercept, substancja czynna, jest białkiem, które przyczepia się do czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF) i czynnika wzrostu łożyska (PlGF), substancji, które krążą we krwi i powodują wzrost naczyń krwionośnych. Przywiązując się do VEGF i PlGF, aflibercept zatrzymuje ich działanie. W rezultacie komórki nowotworowe nie mogą rozwijać własnego krążenia krwi i są pozbawione tlenu i składników odżywczych, co pomaga spowolnić wzrost guzów.

Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): krwotok spojówkowy, ból oka, odwarstwienie siatkówki, przedarcie nabłonka barwnikowego siatkówki, odwarstwienie nabłonka barwnikowego siatkówki, zwyrodnienie siatkówki, zaćma, zaćma jądrowa, zaćma podtorebkowa, otarcie rogówki, wzrost ciśnienia śródgałkowego, niewyraźne widzenie, męty w ciele szklistym, obrzęk rogówki, odłączenie ciała szklistego, ból w miejscu wstrzyknięcia, uczucie obecności ciała obcego w oczach, zwiększone łzawienie, obrzęk powieki, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, przekrwienie spojówek, przekrwienie gałki ocznej.