Macimorelina jest syntetycznym agonistą receptora sekretagogu hormonu wzrostu (ghrelin receptor), który powoduje uwalnianie hormonu wzrostu z przysadki mózgowej. Jest to peptydomimetyczny sekretagog hormonu wzrostu (GHS), który działa jako agonista receptora sekretagogu hormonu wzrostu, lub receptora greliny (GHS-R1a), aby dawkowo zwiększyć poziom GH. Macimorelina jest używana do diagnozowania niedoboru hormonu wzrostu u dorosłych, a nie do leczenia pacjentów z tym stanem. Macimorelina jest dostępna jako granulki, które są rozpuszczane w wodzie i przyjmowane doustnie. Zalecana dawka to 0,5 mg na kg masy ciała, którą pacjent powinien przyjąć raz. Lekarz pobiera następnie próbki krwi 45, 60 i 90 minut później, aby zobaczyć, ile hormonu wzrostu wyprodukowało ciało. Macimorelina stymuluje uwalnianie hormonu wzrostu do krwi poprzez aktywację receptorów (celów) znajdujących się na komórkach przysadki mózgowej, gruczołu znajdującego się u podstawy mózgu. Poziom hormonu wzrostu we krwi jest następnie mierzony i wskazuje, czy ciało jest w stanie produkować hormon wzrostu. Macimorelina jest metabolizowana w wątrobie (przez CYP3A4). Jej okres półtrwania wynosi 4,1 godziny. Najczęstszymi skutkami ubocznymi są gorzki lub metaliczny smak, zmęczenie, ból głowy, nudności, zawroty głowy, biegunka i uczucie gorąca. Macimorelina może również powodować zmianę rytmu serca. Ogólnie rzecz biorąc, skutki uboczne były zazwyczaj łagodne i krótkotrwałe, bez potrzeby specjalnego leczenia.
Macimorelin Aeterna to lek stosowany w celu sprawdzenia zdolności organizmu do wytwarzania hormonu wzrostu. Jest stosowany przez lekarzy w diagnostyce niedoboru hormonu wzrostu, choroby, w której pacjent nie ma wystarczającego poziomu hormonu wzrostu. Leku nie stosuje się do leczenia pacjentów z tą chorobą. Produkt jest dostępny na podstawie recepty zastrzeżonej.
