Posaconazole AHCL

Posaconazole AHCL to specjalistyczny lek przeciwgrzybiczy zawierający substancję czynną pozakonazol, który należy do grupy triazoli. Jest to preparat o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, stosowany w leczeniu i zapobieganiu poważnym infekcjom wywołanym przez różne gatunki grzybów patogennych. Mechanizm działania pozakonazolu polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu – kluczowego składnika błony komórkowej grzybów, co prowadzi do zaburzenia integralności błon komórkowych patogenu i w konsekwencji do zahamowania wzrostu lub zabicia komórek grzybów. Lek ten wykazuje skuteczność wobec licznych gatunków grzybów chorobotwórczych, w tym z rodzajów Aspergillus, Fusarium, Coccidioides oraz grzybów powodujących chromoblastomikozę i grzybniak.

Preparat stosowany jest głównie u pacjentów z osłabionym układem immunologicznym, np. po intensywnej chemioterapii czy przeszczepieniu komórek macierzystych szpiku kostnego. Posaconazole AHCL jest zalecany szczególnie w przypadkach opornych na standardowe leczenie przeciwgrzybicze lub gdy inne leki przeciwgrzybicze muszą zostać odstawione z powodu działań niepożądanych. Ponadto, lek ten znajduje zastosowanie w pierwotnym leczeniu pleśniawek jamy ustnej i gardła (kandydoza), wywoływanych przez grzyby z rodzaju Candida.

Zawiesina doustna Posaconazole AHCL przeznaczona jest wyłącznie dla osób dorosłych i nie powinna być stosowana u dzieci oraz młodzieży poniżej 18 roku życia. W zależności od rodzaju zakażenia i stanu pacjenta, lekarz ustala indywidualny schemat dawkowania, który należy skrupulatnie przestrzegać, aby zapewnić odpowiednią skuteczność terapii.

Jaki jest skład Posaconazole AHCL, jakie substancje zawiera?

Posaconazole AHCL w postaci zawiesiny doustnej zawiera substancję czynną pozakonazol w stężeniu 40 mg w każdym mililitrze preparatu. Ta substancja należy do grupy triazoli i jest odpowiedzialna za działanie przeciwgrzybicze leku.

Poza substancją czynną, preparat zawiera szereg substancji pomocniczych, które zapewniają odpowiednią konsystencję, trwałość i smak zawiesiny:

• hydroksystearynian makrogologlicerolu – emulgator poprawiający rozpuszczalność substancji czynnej
• sodu cytrynian dwuwodny oraz kwas cytrynowy jednowodny – regulatory kwasowości
• symetykon w postaci emulsji – substancja zapobiegająca tworzeniu się piany
• guma ksantanowa (E415) – naturalna substancja zagęszczająca
• sodu benzoesan (E211) – konserwant zapobiegający rozwojowi drobnoustrojów
• syrop glukozowy – substancja słodząca i poprawiająca smak
• glicerol (E422) – substancja nawilżająca i poprawiająca konsystencję
• tytanu dwutlenek (E171) – barwnik
• truskawkowy dodatek smakowy (zawierający glikol propylenowy) – nadający przyjemny smak
• woda oczyszczona – rozpuszczalnik

Warto zwrócić uwagę, że lek zawiera około 1,75 g glukozy w 5 ml zawiesiny, co może być istotne dla osób z nietolerancją niektórych cukrów lub cukrzycą. Preparat zawiera również niewielkie ilości sodu benzoesanu (E211), kwasu benzoesowego (E210) oraz glikolu propylenowego (E1520), które mogą mieć znaczenie w przypadku niektórych pacjentów z określonymi schorzeniami.

Dawkowanie preparatu Posaconazole AHCL – jak stosować ten lek?

Dawkowanie Posaconazole AHCL w postaci zawiesiny doustnej jest ściśle uzależnione od rodzaju zakażenia oraz indywidualnych potrzeb pacjenta. Należy bezwzględnie przestrzegać zaleceń lekarza i nie modyfikować samodzielnie dawki lub schematu leczenia.

Zalecane dawkowanie w poszczególnych wskazaniach przedstawia się następująco:

• W leczeniu opornych zakażeń grzybiczych (takich jak inwazyjna aspergiloza, fuzarioza, chromoblastomikoza/mycetoma, kokcydioidomikoza): 200 mg (jedna miarka 5 ml) cztery razy na dobę. Alternatywnie, jeśli lekarz zaleci, można stosować 400 mg (10 ml) dwa razy na dobę. Lek należy przyjmować podczas spożywania lub bezpośrednio po spożyciu posiłku lub preparatu odżywczego.
• W pierwotnym leczeniu pleśniawek jamy ustnej i gardła: pierwszego dnia leczenia 200 mg (1 miarka 5 ml) raz na dobę, a w kolejnych dniach 100 mg (2,5 ml) raz na dobę.
• W profilaktyce poważnych zakażeń grzybiczych u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka (np. po chemioterapii czy przeszczepieniu szpiku): 200 mg (1 miarka 5 ml) trzy razy na dobę.

Dla zapewnienia optymalnego wchłaniania, Posaconazole AHCL należy przyjmować w trakcie lub bezpośrednio po posiłku albo po spożyciu preparatu odżywczego. Jest to niezwykle istotne, gdyż obecność pokarmu znacząco zwiększa biodostępność pozakonazolu.

W przypadku pominięcia dawki leku, należy ją przyjąć jak najszybciej, o ile do przyjęcia kolejnej dawki nie pozostało niewiele czasu. W takiej sytuacji nie należy przyjmować podwójnej dawki, lecz kontynuować leczenie zgodnie z ustalonym schematem.

Czas trwania leczenia Posaconazole AHCL jest ustalany indywidualnie przez lekarza, który monitoruje reakcję organizmu pacjenta na leczenie oraz ocenia potrzebę kontynuacji terapii lub modyfikacji dawkowania. Leczenie zwykle trwa do ustąpienia objawów zakażenia oraz normalizacji parametrów laboratoryjnych, ale często wymaga długotrwałego stosowania, szczególnie w przypadku leczenia zakażeń inwazyjnych lub profilaktyki u pacjentów z grup wysokiego ryzyka.

Ważne: Nie wolno przyjmować zamiennie pozakonazolu w postaci zawiesiny doustnej z pozakonazolem w postaci tabletek lub dojelitowego proszku i rozpuszczalnika bez konsultacji z lekarzem lub farmaceutą. Różne postacie leku mogą mieć różną biodostępność, co może wpływać na skuteczność leczenia i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Przedawkowanie – zastosowanie zbyt dużej dawki

W przypadku przyjęcia większej niż zalecana dawki Posaconazole AHCL, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub udać się do najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego. Przedawkowanie leku może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych oraz zwiększenia ryzyka wystąpienia poważniejszych powikłań.

Objawy przedawkowania pozakonazolu mogą obejmować:

• nasilone zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)
• zaburzenia czynności wątroby (mogące objawiać się zażółceniem skóry i białkówek oczu, ciemnym moczem, jasnym stolcem)
• zaburzenia rytmu serca
• bóle i zawroty głowy
• senność lub nadmierne pobudzenie
• reakcje alergiczne

Nie istnieje specyficzne antidotum na pozakonazol. W przypadku przedawkowania leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący. Może obejmować monitorowanie parametrów życiowych, kontrolę funkcji wątroby i nerek, obserwację w kierunku zaburzeń elektrolitowych oraz ewentualne płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia leku nie upłynęło zbyt wiele czasu.

Należy pamiętać, że pozakonazol nie jest usuwany z organizmu przez hemodializę, dlatego ta metoda nie jest skuteczna w przypadku przedawkowania.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Posaconazole AHCL – czy mogę spożywać alkohol?

Właściwe odżywianie podczas stosowania Posaconazole AHCL jest niezwykle istotne, gdyż obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym znacząco wpływa na wchłanianie substancji czynnej – pozakonazolu. Dla zapewnienia optymalnej skuteczności leczenia, zaleca się przyjmowanie leku podczas spożywania posiłku lub bezpośrednio po nim.

Zalecenia dotyczące spożywania posiłków:

• Najlepszą biodostępność pozakonazolu uzyskuje się, przyjmując lek podczas pełnego posiłku lub bezpośrednio po nim, ewentualnie po spożyciu preparatu odżywczego (np. wysokoenergetycznego napoju lub suplementu diety).
• Posiłki bogate w tłuszcze mogą dodatkowo zwiększać wchłanianie pozakonazolu.
• W przypadku trudności z przyjmowaniem normalnych posiłków (np. z powodu braku apetytu, nudności), można rozważyć stosowanie preparatów odżywczych, które również poprawiają wchłanianie leku.
• Regularne spożywanie posiłków jest ważne dla utrzymania stałego poziomu leku we krwi.

Spożywanie alkoholu:

Brak jest konkretnych danych dotyczących bezpośredniego wpływu alkoholu na działanie pozakonazolu. Jednakże, ze względu na ogólne zasady bezpieczeństwa farmakoterapii oraz fakt, że lek ten często stosowany jest u osób z osłabionym układem immunologicznym, zaleca się ograniczenie lub unikanie spożywania alkoholu podczas terapii Posaconazole AHCL z następujących powodów:

• Alkohol może nasilać niektóre działania niepożądane leku, takie jak zawroty głowy, senność czy zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.
• Alkohol obciąża wątrobę, która jest również odpowiedzialna za metabolizm pozakonazolu, co może teoretycznie wpływać na stężenie leku w organizmie.
• U osób z osłabionym układem odpornościowym alkohol może dodatkowo obniżać odporność i utrudniać zwalczanie infekcji.

Interakcje z pokarmami i napojami:

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków zmniejszających wydzielanie kwasu żołądkowego (takich jak: inhibitory pompy protonowej np. omeprazol, lub antagoniści receptora H2 np. cymetydyna, ranitydyna), ponieważ mogą one zmniejszać wchłanianie pozakonazolu. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków, może być konieczne monitorowanie stężenia pozakonazolu we krwi.

Podczas stosowania Posaconazole AHCL należy również unikać ekspozycji na słońce lub stosować odpowiednią ochronę przeciwsłoneczną (wysokie filtry UV, odzież ochronna), ponieważ lek może powodować zwiększoną wrażliwość skóry na promienie słoneczne.

Czy można stosować Posaconazole AHCL w okresie ciąży i karmienia piersią?

Stosowanie Posaconazole AHCL w okresie ciąży i karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności i powinno być rozważane wyłącznie w sytuacjach, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla dziecka.

Stosowanie w ciąży:

Nie zaleca się stosowania leku Posaconazole AHCL w czasie ciąży, chyba że lekarz prowadzący uzna, że korzyści wynikające z leczenia znacząco przewyższają potencjalne ryzyko dla rozwijającego się płodu. Dane dotyczące stosowania pozakonazolu u kobiet w ciąży są ograniczone, co uniemożliwia jednoznaczną ocenę bezpieczeństwa.

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub podejrzewa, że może być w ciąży, powinna bezwzględnie poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem terapii Posaconazole AHCL. Lekarz rozważy indywidualnie ryzyko i korzyści wynikające z leczenia oraz zaproponuje najlepsze rozwiązanie w danej sytuacji klinicznej.

Kobiety w wieku rozrodczym podczas przyjmowania Posaconazole AHCL powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji, aby uniknąć zajścia w ciążę w trakcie leczenia. W przypadku zajścia w ciążę podczas stosowania leku, należy natychmiast poinformować o tym lekarza prowadzącego.

Stosowanie podczas karmienia piersią:

Nie wolno karmić piersią podczas stosowania leku Posaconazole AHCL. Badania wykazały, że pozakonazol może przenikać do mleka kobiecego, co stwarza potencjalne ryzyko dla karmionego dziecka. Z tego względu, przed rozpoczęciem leczenia Posaconazole AHCL, kobieta powinna zaprzestać karmienia piersią lub, w porozumieniu z lekarzem, rozważyć alternatywne metody leczenia, które byłyby bezpieczne podczas karmienia.

Wpływ na płodność:

Brak jest jednoznacznych danych dotyczących wpływu pozakonazolu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego negatywnego wpływu na rozrodczość, jednak każdy przypadek powinien być indywidualnie konsultowany z lekarzem, szczególnie jeśli pacjent lub pacjentka planują posiadanie potomstwa.

Należy pamiętać, że decyzje dotyczące stosowania jakichkolwiek leków w okresie ciąży i karmienia piersią zawsze powinny być podejmowane w porozumieniu z lekarzem, który uwzględni indywidualną sytuację pacjentki oraz aktualne wytyczne medyczne.

Skutki uboczne Posaconazole AHCL, jakie są działania niepożądane?

Jak każdy lek, Posaconazole AHCL może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. Podczas stosowania tego leku mogą pojawić się różnorodne skutki uboczne, których nasilenie i częstość występowania są zróżnicowane.

Ciężkie działania niepożądane, wymagające natychmiastowej pomocy medycznej:

• Objawy niewydolności wątroby – zażółcenie skóry lub białkówek oczu, ciemny mocz, jasny stolec, niewyjaśnione nudności, dolegliwości żołądkowe, utrata apetytu, nietypowe zmęczenie lub osłabienie
• Ciężkie reakcje alergiczne – mogące objawiać się rozległą wysypką, złuszczaniem się skóry, obrzękiem twarzy lub języka, trudnościami w oddychaniu
• Silne nudności, wymioty lub biegunka – mogące prowadzić do odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):

• Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza niski poziom potasu i magnezu we krwi
• Bóle głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia czucia skórnego (drętwienie, mrowienie, świąd)
• Podwyższone ciśnienie tętnicze
• Dolegliwości żołądkowo-jelitowe (brak apetytu, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)
• Suchość w jamie ustnej, zaburzenia smaku
• Zmniejszenie liczby białych krwinek (neutropenia), co może zwiększać podatność na infekcje
• Gorączka, osłabienie, zmęczenie
• Wysypka, świąd

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób):

• Niedokrwistość lub zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia)
• Zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca
• Drgawki, zaburzenia neurologiczne
• Zapalenie trzustki
• Zaburzenia czynności nerek
• Kaszel, trudności z oddychaniem
• Krwawienia z nosa
• Powiększenie węzłów chłonnych
• Zaburzenia widzenia, nadwrażliwość na światło
• Wypadanie włosów
• Obrzęki, zatrzymanie wody w organizmie
• Zaburzenia miesiączkowania
• Bezsenność lub zaburzenia snu

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):

• Zapalenie płuc
• Nadciśnienie płucne
• Zaburzenia krzepnięcia krwi
• Poważne zaburzenia psychiczne (halucynacje)
• Omdlenia, zaburzenia świadomości
• Udar mózgu
• Niewydolność serca, zawał serca
• Zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna
• Krwawienia z przewodu pokarmowego
• Niedrożność jelit
• Zespół hemolityczno-mocznicowy (rozpad czerwonych krwinek i niewydolność nerek)

W niektórych przypadkach odnotowano również dezorientację po przyjęciu leku Posaconazole AHCL oraz zaczerwienienie skóry, jednak częstość występowania tych objawów nie została określona.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niewymienione powyżej, należy poinformować o tym lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, należy natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną.

Pacjenci powinni zwracać szczególną uwagę na objawy niewydolności wątroby, gdyż lek może mieć wpływ na funkcjonowanie tego narządu. W trakcie leczenia Posaconazole AHCL lekarz może zlecać regularne badania krwi w celu monitorowania funkcji wątroby i parametrów hematologicznych.

Interakcje leku Posaconazole AHCL z innymi lekami

Posaconazole AHCL może wchodzić w istotne interakcje z wieloma innymi lekami, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi, nasilenia ich działań niepożądanych lub zmniejszenia skuteczności samego pozakonazolu. Dlatego niezwykle ważne jest, aby poinformować lekarza lub farmaceutę o wszystkich przyjmowanych obecnie lub ostatnio lekach, w tym lekach dostępnych bez recepty i suplementach diety.

Leki, których nie wolno stosować jednocześnie z Posaconazole AHCL:

• Terfenadyna i astemizol (leki przeciwalergiczne)
• Cyzapryd (lek stosowany w dolegliwościach żołądkowych)
• Pimozyd (stosowany w leczeniu zespołu Touretta i chorób psychicznych)
• Halofantryna (lek przeciwmalaryczny)
• Chinidyna (lek na zaburzenia rytmu serca)
• Alkaloidy sporyszu, takie jak ergotamina i dihydroergotamina (stosowane w leczeniu migreny)
• Statyny, takie jak symwastatyna, atorwastatyna, lowastatyna (obniżające poziom cholesterolu)
• Wenetoklaks na początku leczenia przewlekłej białaczki limfocytowej (CLL) lub w fazie zwiększania dawki

Leki, które mogą zmniejszać stężenie Posaconazole AHCL we krwi, obniżając jego skuteczność:

• Ryfabutyna i ryfampicyna (antybiotyki stosowane w leczeniu gruźlicy i innych zakażeń)
• Fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon (leki przeciwpadaczkowe)
• Efawirenz i fosamprenawir (leki stosowane w terapii HIV)
• Leki zmniejszające wydzielanie kwasu żołądkowego, takie jak cymetydyna, ranitydyna, omeprazol i inne inhibitory pompy protonowej
• Flukloksacylina (antybiotyk)

Leki, których stężenie we krwi może być zwiększone przez Posaconazole AHCL, co może nasilać ich działania niepożądane:

• Winkrystyna, winblastyna i inne alkaloidy barwinka (leki przeciwnowotworowe)
• Wenetoklaks (lek przeciwnowotworowy)
• Cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (leki immunosupresyjne stosowane po przeszczepieniach)
• Inhibitory proteazy HIV (lopinawir, atazanawir z rytonawirem)
• Midazolam, triazolam, alprazolam i inne benzodiazepiny (leki uspokajające i nasenne)
• Diltiazem, werapamil, nifedypina i inne blokery kanału wapniowego (leki na nadciśnienie)
• Digoksyna (lek na niewydolność serca)
• Glipizyd i inne pochodne sulfonylomocznika (leki przeciwcukrzycowe)
• Kwas all-trans-retynowy (tretynoina) stosowany w leczeniu niektórych nowotworów krwi

Inne istotne interakcje:

U pacjentów przyjmujących ryfabutynę jednocześnie z Posaconazole AHCL należy monitorować morfologię krwi i zwracać uwagę na możliwe działania niepożądane ryfabutyny (np. zapalenie błony naczyniowej oka).

Pacjenci otrzymujący leki na arytmię serca powinni być pod szczególnym nadzorem podczas terapii Posaconazole AHCL, ponieważ lek ten może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca poprzez wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG.

U osób leczonych winkrystyną lub innymi alkaloidami barwinka stosowanie Posaconazole AHCL może prowadzić do zwiększenia neurotoksyczności tych leków, dlatego należy dokładnie monitorować występowanie objawów niepożądanych ze strony układu nerwowego.

W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania Posaconazole AHCL z lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna, takrolimus, syrolimus) zaleca się monitorowanie stężenia tych leków we krwi i ewentualną modyfikację dawkowania.

Ze względu na złożoność interakcji lekowych, przed rozpoczęciem przyjmowania jakiegokolwiek nowego leku, suplementu diety lub preparatu ziołowego podczas terapii Posaconazole AHCL, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą. Również przed planowanym zabiegiem chirurgicznym warto poinformować anestezjologa o stosowaniu tego leku, gdyż może on wchodzić w interakcje z niektórymi środkami stosowanymi podczas znieczulenia.

Ulotka Posaconazole AHCL – do pobrania pełna wersja ulotki dla pacjenta

Charakterystyka produktu leczniczego (ChPL) – dokumentacja dla lekarzy i farmaceutów