Tietyloperazyna

Tietyloperazyna to pochodna fenotiazyny o działaniu i właściwościach farmakologicznych zbliżonych do chlorpromazyny. Jest antagonistą receptorów dopaminergicznych. Wykazuje działanie przeciwwymiotne poprzez wpływ na ośrodek wymiotny w tworze siatkowatym rdzenia przedłużonego i na chemoreceptorową strefę wyzwalającą odruch wymiotny w IV komorze mózgu. Prawdopodobnie lek hamuje też aferentne impulsy autonomicznego układu nerwowego poprzez nerw błędny. Działanie przeciwwymiotne występuje 30 min po podaniu p.o. i utrzymuje się przez ok. 4 h. Lek wykazuje też działanie psychotropowe, które podczas stosowania małych dawek jest niewielkie w porównaniu z działaniem przeciwwymiotnym, może być jednak powodem niektórych działań niepożądanych leku. Pozapiramidowe działania niepożądane są również bezpośrednim rezultatem blokady receptorów dopaminergicznych oraz naruszonej równowagi między receptorami dopaminergicznymi i cholinergicznymi. Lek działa też adrenolitycznie.

Tietyloperazyna dobrze się wchłania po podaniu p.o., t max po podaniu wynosi 3–4 h. Jest bardzo lipofilna i w dużym stopniu wiąże się z błonami i białkami osocza (>85%). Gromadzi się w narządach o dużym przepływie krwi i łatwo przenika przez łożysko. Nie jest usuwana za pomocą dializy. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, tylko 3% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. t 1/2 wynosi ok. 12 h. Wydalana głównie z moczem, przede wszystkim w postaci metabolitów.

Tietyloperazyna jest stosowana w leczeniu i zapobieganiu nudności, wymiotów i zawrotów głowy o różnej etiologii. Jest również wdrażana w terapii wymiotów po zabiegach chirurgicznych, chemioterapii, radioterapii, migrenie, po wstrząśnieniu mózgu, chorobie lokomocyjnej oraz zaburzeniach błędnika. Zwykle dawkuje się w zakresie 6,5 – 19,5 mg na dobę.