Siponimod jest nowoczesnym lekiem należącym do grupy modulatorów receptora sfingozyno-1-fosforanu (S1P). Działa selektywnie na dwa z pięciu receptorów sprzężonych z białkami G dla S1P – konkretnie na receptory S1P1 i S1P5. Jego głównym mechanizmem działania jest blokowanie wyjścia limfocytów z węzłów chłonnych, co ogranicza ich migrację do ośrodkowego układu nerwowego. Dzięki temu zmniejsza stan zapalny w OUN, który jest jednym z głównych czynników powodujących uszkodzenia w stwardnieniu rozsianym.
Siponimod jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z wtórnie postępującą postacią stwardnienia rozsianego (SPMS) z aktywną chorobą. Aktywność choroby może być potwierdzona poprzez:
Lek ten jest szczególnie cenny w terapii pacjentów ze SPMS, czyli u osób, u których choroba po fazie rzutowo-remisyjnej przeszła w fazę postępującą, ale wciąż występują oznaki aktywnego procesu zapalnego.
Siponimod działa jako funkcjonalny antagonista receptorów S1P1 na limfocytach. Wiążąc się z tymi receptorami, zapobiega wyjściu limfocytów z węzłów chłonnych. To prowadzi do zmniejszenia liczby limfocytów krążących we krwi o około 70-80% w stosunku do wartości początkowych.
Zmniejszona liczba limfocytów oznacza, że mniej komórek zapalnych może przedostać się do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie w przebiegu stwardnienia rozsianego powodują one uszkodzenia mieliny i aksonów. Dzięki temu siponimod może spowalniać postęp niepełnosprawności u pacjentów z SPMS.
Leczenie siponimodem powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu stwardnienia rozsianego. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badania genotypu CYP2C9, ponieważ wpływa on na metabolizm leku.
Leczenie rozpoczyna się od stopniowego zwiększania dawki przez 5 dni:
U pacjentów z określonymi genotypami CYP2C9 (CYP2C923 lub 13) zalecana dawka podtrzymująca wynosi 1 mg raz na dobę. Pacjenci z genotypem CYP2C933 nie powinni w ogóle przyjmować siponimodu ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.
Siponimodu nie należy stosować u pacjentów z:
Do najczęściej występujących działań niepożądanych siponimodu należą:
Podczas leczenia siponimodem mogą również wystąpić:
Ze względu na wpływ na układ odpornościowy, siponimod może zwiększać ryzyko infekcji. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie morfologii krwi, a następnie kontrolować ją regularnie. Pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać lekarzowi wszelkie objawy zakażenia.
Na początku leczenia siponimod może powodować przejściowe zwolnienie pracy serca i zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Dlatego ważne jest powolne zwiększanie dawki według zaleconego schematu. U pacjentów z określonymi chorobami serca zaleca się monitorowanie przez 6 godzin po podaniu pierwszej dawki.
Siponimod może wpływać na aktywność enzymów wątrobowych. Przed rozpoczęciem leczenia należy sprawdzić wyniki badań wątrobowych, a następnie monitorować je podczas terapii, zwłaszcza jeśli pojawią się objawy uszkodzenia wątroby.
U pacjentów leczonych siponimodem może wystąpić obrzęk plamki żółtej, dlatego zaleca się wykonanie badania okulistycznego po 3-4 miesiącach od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci powinni zgłaszać wszelkie zaburzenia widzenia.
Siponimod jest przeciwwskazany w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji, ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Antykoncepcję należy stosować podczas leczenia i przez co najmniej 10 dni po jego zakończeniu. Siponimod nie powinien być również stosowany podczas karmienia piersią.
Siponimod jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C9, a w mniejszym stopniu przez CYP3A4. Dlatego leki, które wpływają na aktywność tych enzymów, mogą zmieniać stężenie siponimodu we krwi.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania:
Siponimod to innowacyjny lek stosowany w leczeniu wtórnie postępującej postaci stwardnienia rozsianego z aktywnym procesem zapalnym. Działa poprzez ograniczenie migracji limfocytów do ośrodkowego układu nerwowego, co pomaga spowolnić postęp niepełnosprawności. Wykazuje skuteczność w opóźnianiu postępu choroby, jednak jego stosowanie wymaga szczególnej uwagi ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Leczenie powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem specjalisty neurologa doświadczonego w terapii stwardnienia rozsianego.
Mayzent, zawierający siponimod, jest lekiem stosowanym w terapii wtórnie postępującej postaci stwardnienia rozsianego (SPMS) u dorosłych. Działa jako modulator receptora sfingozyno-1-fosforanu (S1P), zmniejszając zdolność limfocytów do przemieszczania się i przenikania do mózgu oraz rdzenia kręgowego, co pomaga chronić ośrodkowy układ nerwowy i spowalniać efekty aktywności choroby.
