Kanrenoinian potasu

Kanrenoinian potasu to kompetycyjny bloker receptora aldosteronowego, który działa w odcinkach dystalnych kanalików nerkowych. Blokuje wiązanie się aldosteronu z jego receptorem, co zmniejsza wytwarzanie białek stymulowane przez aldosteron. To przeciwdziała podstawowemu działaniu aldosteronu, czyli wchłanianiu zwrotnemu sodu i wydalaniu jonów potasu. Kanrenoinian potasu wykazuje swoje właściwości tylko w obecności endogennego lub egzogennego aldosteronu i jego działanie może być zahamowane przez rosnące stężenie aldosteronu. W dawkach terapeutycznych nie zmniejsza ani wytwarzania, ani wydzielania aldosteronu, hamując jego biosyntezę dopiero w bardzo dużych dawkach.

Kanrenoinian potasu nasila wydalanie sodu i chlorków, w niewielkim stopniu zwiększa wydalanie wapnia, hamuje zaś wydalanie jonów amonowych, magnezowych i potasowych, powoduje też alkalizację moczu. Podawany w monoterapii wykazuje nieznaczne działanie moczopędne, które można zwiększyć przez jednoczesne podawanie diuretyków pętlowych lub tiazydowych. Poprzez zmniejszenie filtracji kłębkowej lek może zwiększać stężenie mocznika we krwi. W zależności od nasilenia hiperaldosteronizmu, działanie moczopędne ujawnia się w ciągu 3–6 h po podaniu parenteralnym i może utrzymywać się do 72 h.

Lek podaje się i.v., gdyż jest dobrze rozpuszczalny w roztworach wodnych. Czynnym metabolitem kanrenoinianu potasu jest, tak samo jak w przypadku spironolaktonu, kanrenon. t max wynosi <1 h, natomiast średni t 1/2 wynosi 5–14 h. Wiąże się z białkami osocza w 98%. Kanrenoinian potasu i kwas kanrenonowy są wydalane przez wątrobę i nerki (w niewielkich ilościach); lek pojawia się w moczu głównie w postaci glukuronianu. Po 5 dniach po podaniu pojedynczej dawki leku, w moczu występuje 48% tej dawki, a w kale – 14%. U osób z niewydolnością nerek wydalanie leku może być wolniejsze.

Kanrenoinian potasu znalazł zastosowanie w leczeniu pierwotnego i wtórnego hiperaldosteronizmu, przebiegającego z przewlekłymi chorobami wątroby, objawiającymi się obrzękami i wodobrzuszem. Lek stosuje się także w przebiegu wtórnego hiperaldosteronizmu w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami, gdy podawanie doustnych antagonistów aldosteronu i innych leków moczopędnych jest niemożliwe lub niewystarczające. Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na lek lub spironolakton, a także zaburzenia w gospodarce sodu czy potasu (hiperkaliemia lub hiponatremia). Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, przy stężeniu kreatyniny między 1,8 – 2,0 mg/dl oraz klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.