Etelkalcetyd to lek kalcyminetyczny stosowany w leczeniu wtórnego nadczynności przytarczyc u pacjentów poddawanych hemodializie. Działa poprzez wiązanie i aktywację receptora wrażliwego na wapń w gruczole przytarczycowym.
Etelkalcetyd jest peptydem składającym się głównie z aminokwasów D zamiast powszechnych aminokwasów L. Bardziej szczegółowo, jest to disiarczek N-acetyl-D-cysteinyl-D-alanyl-D-arginyl-D-arginyl-D-arginyl-D-alanyl-D-argininamidu z L-cysteiną.
Po podaniu jednorazowej dawki etelkalcetydu dożylnie, poziom PTH spada w ciągu 30 minut po dawce. W badaniu jednodawkowym zakres i czas trwania redukcji poziomu PTH zwiększały się wraz ze wzrostem dawki. Redukcja poziomów PTH korelowała z plazmatycznymi stężeniami etelkalcetydu u pacjentów hemodializowanych. Redukcja PTH skutkowała redukcją wapnia i łagodzeniem po dializacyjnym wzrostu fosforanów. Efekt redukcji poziomów PTH utrzymywał się przez cały 6-miesięczny okres dawkowania, gdy etelkalcetyd podawano dożylnie trzy razy w tygodniu.
Etelkalcetyd działa poprzez wiązanie i aktywację receptora wrażliwego na wapń (CaSR) w gruczole przytarczycowym jako aktywator allosteryczny, co skutkuje redukcją i hamowaniem PTH.
Farmakokinetyka etelkalcetydu jest liniowa i nie zmienia się w czasie po podaniu jednorazowym (5 do 60 mg) i wielokrotnym (2,5 do 20 mg) u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek z wtórnym nadczynnością przytarczyc wymagającą hemodializy.
Parsabiv, znany również jako etelkalcetyd, to lek na receptę stosowany w leczeniu wtórnego nadczynności przytarczyc u dorosłych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, którzy są na hemodializie. Lek działa poprzez wiązanie się z receptorami dla kalcytoniny na komórkach przytarczyc, co hamuje wydzielanie parathormonu. W rezultacie zmniejsza stężenie wapnia i fosforanów we krwi.
