Brygatynib

Brygatynib jest inhibitorem kinazy tyrozynowej, skierowanym przeciwko ALK, onkogenowi c-ros 1 (którego produktem ekspresji jest białko ROS1, będące receptorem o aktywności kinazy tyrozynowej) i receptorowi insulinopodobnego czynnika wzrostu 1 (IGF-1R). W badaniach in vitro oraz in vivo brygatynib hamował autofosforylację białka ALK i fosforylację dalszego białka sygnałowego STAT3 za pośrednictwem ALK. Brygatynib zmniejszał także żywotność komórek z ekspresją zmutowanych postaci białek EML4-ALK, w tym postaci G1202R i L1196M, związanych z opornością na inhibitory ALK. Brygatynib hamował proliferację in vitro linii komórkowych charakteryzujących się ekspresją białek fuzyjnych EML4-ALK i NPM-ALK oraz hamował, w sposób zależny od dawki, wzrost ksenoprzeszczepu EML4-ALK-dodatniego niedrobnokomórkowego raka płuc u myszy.

Brygatynib jest stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z ALK-dodatnim zaawansowanym niedrobnokomórkowym raka płuca (NDRP), nieleczonych wcześniej. Leczenie i dawkowanie brygatynibu powinien ustalić lekarz mający doświadczenie w terapiach lekami przeciwnowotworowymi. Brygatynib podawany jest doustnie w formie tabletek powlekanych. Zazwyczaj pacjent przyjmuje dawkę w zakresie 60 do 180 mg na dobę. Lekarz może modyfikować dawki w zależności od stanu klinicznego pacjenta i występujących działań niepożądanych. Leczenie trwa tak długo, dopóki pacjent odnosi z niego widoczne korzyści.

Przeciwwskazaniem do stosowania brygatynibu jest występowanie nadwrażliwości na substancję czynną. Szczególnie w czasie pierwszego tygodnia leczenia należy obserwować, czy u pacjenta pojawiają lub nasilają się działania niepożądane ze strony układu oddechowego (np. kaszel, duszność).