Selperkatynib jest substancją czynną będącą inhibitorem receptora o aktywności kinazy tyrozynowej RET (rearranged during transfection). Oto jego kluczowe właściwości:
Mechanizm działania:
– Hamuje aktywność kinazy RET typu dzikiego oraz wielu zmutowanych izoform RET
– Hamuje również VEGFR1 i VEGFR3 przy wartościach IC50 w zakresie 0,92-67,8 nM
– W większych stężeniach hamuje także FGFR 1, 2 i 3
Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu doustnym: około 73%
– Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po około 2 godzinach
– Wiąże się w 96% z białkami osocza
– Jest metabolizowany głównie przez CYP3A4
– Okres półtrwania wynosi około 26,5 godziny
– Główna droga eliminacji: z kałem (69%) i moczem (24%)
Wskazania:
Jest stosowany w monoterapii w leczeniu:
– Zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuca z obecnością fuzji genu RET
– Zaawansowanych guzów litych z obecnością fuzji genu RET
– Zaawansowanego raka tarczycy z obecnością fuzji genu RET
– Zaawansowanego raka rdzeniastego tarczycy z mutacją w genie RET
Selperkatynib działa poprzez hamowanie nieprawidłowej aktywności białka RET, która może prowadzić do niekontrolowanego wzrostu komórek nowotworowych. Substancja ta jest szczególnie skuteczna w przypadku nowotworów posiadających specyficzne zmiany genetyczne w genie RET.
Retsevmo to lek przeciwnowotworowy zawierający selperkatynib, stosowany w leczeniu nowotworów związanych z nieprawidłowościami w genie RET. Obejmuje to niedrobnokomórkowego raka płuca, różne rodzaje raka tarczycy oraz złośliwe guzy lite u dorosłych i młodzieży. Retsevmo działa poprzez hamowanie białka RET, co spowalnia lub zatrzymuje wzrost nowotworu, a nawet może go zmniejszyć. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest potwierdzenie obecności zmian w genie RET.
