Pegwisomant

Pegwisomant to analog ludzkiego hormonu wzrostu (hGH) o działaniu antagonistycznym do receptora hormonu wzrostu. Wysoce wybiórczo wiąże się z receptorem dla hormonu wzrostu. Zmiana budowy cząsteczki i dołączenie łańcucha poli (glikolu etylenowego) uniemożliwia dimeryzację receptora i przez to hamuje aktywację zależnego szlaku sygnalizacji wewnątrzkomórkowej. Pegwisomant nie reaguje krzyżowo z receptorami dla innych cytokin, w tym też z receptorem dla prolaktyny. Hamując działanie hGH prowadzi do obniżenia stężenia IGF-I w osoczu. Metabolizm pegwisomantu jest dotąd niezbadany.

Pegwisomant jest stosowany w leczeniu akromegalii u pacjentów, którzy niewystarczająco reagują na leczenie operacyjne i (lub) radioterapię i nieskuteczną farmakoterapię analogami somatostatyny. Lek podaje się w iniekcjach podskórnych, u dorosłych początkowo 80 mg, potem 10 mg preparatu rozpuszczonego w 1 ml wody do wstrzykiwań raz na dobę. Dawki należy zmodyfikować na podstawie pomiarów stężenia IGF-I w surowicy przeprowadzanych co 4–6 tyg. i odpowiednio zwiększyć dawkę. Leczenie pegwisomantem nie prowadzi do zmniejszenia rozmiarów gruczolaka wydzielającego hGH.

Spis leków zawierających substancję Pegwisomant:

Somavert

Somavert to lek, który jest analogiem ludzkiego hormonu wzrostu, zmodyfikowanym tak, aby działał jako antagonista receptora hormonu wzrostu. Jest wysoce wybiórczy dla receptora GH i nie reaguje krzyżowo z receptorami dla innych cytokin, w tym z receptorem dla prolaktyny. Zahamowanie działania hormonu wzrostu przez pegwisomant prowadzi do zmniejszenia stężenia insulinopodobnego czynnika wzrostu -1 (IGF-1) we krwi oraz innych, powstających w wyniku stymulacji hormonalnej białek. Lek jest wskazany do leczenia dorosłych pacjentów z akromegalią, u których reakcja na leczenie operacyjne i (lub) radioterapię była niewystarczająca i u których odpowiednie leczenie analogami somatostatyny nie powodowało normalizacji stężenia IGF-1 lub nie tolerowali oni takiej terapii. Somavert jest dostępny na receptę.