Neratynib to inhibitor kinazy tyrozynowej, który wykazuje działanie przeciwnowotworowe przeciwko nowotworom pozytywnym dla receptora czynnika wzrostu nabłonka (EGFR), HER2 i czynnika wzrostu nabłonka człowieka 4 (HER4). Neratynib wiąże się i nieodwracalnie hamuje EGFR, HER2 i HER4. Zapobiega to autofosforylacji reszt tyrozyny na receptorze i redukuje sygnałowanie onkogenne przez szlak kinazy aktywowanej mitogenem i szlak Akt.
Najczęstszym skutkiem ubocznym jest biegunka, która dotyka prawie wszystkich pacjentów. Inne powszechne skutki uboczne obejmują nudności (uczucie choroby), wymioty, zmęczenie, ból brzucha, wysypkę, zmniejszony apetyt, zapalenie jamy ustnej (bolesne, zapalne usta) i skurcze mięśni.
Neratynib jest wskazany do przedłużonego leczenia adiuwantowego u dorosłych z wczesnym stadium raka piersi z nadmiernym wyrażeniem/amplifikacją HER2 i którzy są mniej niż rok od zakończenia wcześniejszej terapii adiuwantowej opartej na trastuzumabie.
Neratynib jest głównie metabolizowany przez CYP3A4. Jest również metabolizowany przez monooksygenazę zawierającą flawinę w mniejszym stopniu. Ekspozycje systemowe na aktywne metabolity neratynibu M3, M6, M7 i M11 wynoszą odpowiednio 15%, 33%, 22% i 4%. Średni okres półtrwania eliminacji wynosi od 7 do 17 godzin po jednorazowej dawce. Średni okres półtrwania w osoczu podczas wielokrotnych dawek wynosi 14,6 godziny dla neratynibu, 21,6 godziny dla M3, 13,8 godziny dla M6 i 10,4 godziny dla M7.
Nerlynx to lek stosowany w leczeniu raka piersi. Jest to lek na receptę, który jest zwykle przepisywany pacjentom, którzy przeszli już przez chemioterapię i operację. Nerlynx działa poprzez blokowanie pewnych enzymów w komórkach nowotworowych, które mogą stymulować wzrost i podział komórek rakowych. Wskazania do stosowania Nerlynx obejmują leczenie wczesnego raka piersi u dorosłych kobiet po zakończeniu leczenia adiuwantowego trastuzumabem.
