Mekasermina jest ludzkim insulinopodobnym czynnikiem wzrostu uzyskanym za pomocą rekombinacji DNA (rhIGF-1). Białko rhIGF-1 jest syntetyzowane przez bakterię Escherichia coli, która została zmodyfikowana przez dodanie genu ludzkiego IGF-1. IGF-1 jest głównym hormonalnym mediatorem przyrostu wzrostu.
IGF-1 powoduje aktywację receptora IGF-1 w tkankach docelowych, powodując powstanie sygnału wewnątrzkomórkowego, który stymuluje liczne procesy prowadzące do przyrostu wzrostu. Wpływ IGF-1 na metabolizm jest po części ukierunkowany na wychwyt glukozy, kwasów tłuszczowych i aminokwasów. Endogenny ludzki IGF-1 powoduje wzrost tkanek (stymulowanie wzrostu i metabolizmu chrząstek nasadowych – wzrost szkieletu, wzrost ciała i narządów, działanie mitogenne – zwiększenie liczby komórek w organizmie); hamuje wytwarzanie glukozy w wątrobie, pobudza zużycie obwodowe glukozy i hamuje wydzielanie insuliny; zwiększa gęstość kości.
Mekasermina metabolizowana jest w wątrobie i nerkach. Nie określono bezwzględnej dostępności biologicznej mekaserminy u chorych z ciężkim pierwotnym IGFD. Dostępność biologiczna po podaniu s.c. u osób zdrowych wynosi ok. 100%. Wiąże się we krwi z sześcioma białkami wiążącymi (IGFBPs), z czego ok. 80% tworzy kompleks z IGFBP-3 i podjednostką kwasowrażliwą. Stężenie IGFBP-3 u osób z pierwotnym IGFD jest zmniejszone, co powoduje zwiększenie klirensu IGF-1 u osób chorych w porównaniu ze zdrowymi.
Increlex to lek, który zawiera mekaserminę, substancję będącą rekombinowanym insulinopodobnym czynnikiem wzrostu-1 (IGF-1). Jest stosowany w długotrwałym leczeniu zaburzeń wzrostu u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 18 lat z ciężkim pierwotnym niedoborem insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 (pierwotny IGFD). Lek ten jest dostępny na receptę.
