Lasmidytan

Grupa farmakoterapeutyczna
Lasmidytan należy do grupy leków przeciwbólowych, podgrupy leków przeciwmigrenowych (kod ATC: N02CC08).

Mechanizm działania
Jest agonistą receptora 5-hydroksytryptaminy 1F (5-HT1F) o wysokim powinowactwie, przenikającym do ośrodkowego układu nerwowego. Działanie przeciwmigrenowe polega prawdopodobnie na agonistycznym wpływie na receptor 5-HT1F, zmniejszeniu uwalniania neuropeptydu oraz hamowaniu szlaków bólowych, w tym nerwu trójdzielnego.

Wskazania
Doraźne leczenie bólu głowy podczas napadu migrenowego, z aurą bądź bez aury, u osób dorosłych.

Dawkowanie
– Zalecana dawka początkowa: 100 mg
– Możliwość zwiększenia do 200 mg w celu zwiększenia skuteczności
– Możliwość zmniejszenia do 50 mg w celu poprawy tolerancji
– Maksymalna dawka dobowa: 200 mg w ciągu 24 godzin
– W przypadku nawrotu bólu możliwe przyjęcie drugiej dawki po minimum 2 godzinach

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Najważniejsze działania niepożądane
– Zawroty głowy (19,9%)
– Senność (7,8%)
– Zmęczenie (7,7%)
– Parestezje (6,8%)
– Nudności (4,9%)
– Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (2,6%)
– Niedoczulica (2,5%)
– Osłabienie mięśni (2,3%)

Specjalne ostrzeżenia
– Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów – zakaz prowadzenia przez 8 godzin od przyjęcia leku
– Ryzyko zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami serotoninergicznymi
– Możliwość niewłaściwego stosowania lub nadużywania
– Ryzyko bólu głowy z nadużywania leku (MOH)

Farmakokinetyka
– Szybkie wchłanianie (mediana tmax 1,8h)
– Biodostępność 50-58%
– Wiązanie z białkami osocza 55-60%
– Metabolizm głównie przez enzymy nienależące do układu CYP
– Średni okres półtrwania około 5,7h
– Wydalanie głównie w postaci metabolitów, około 3% w postaci niezmienionej przez nerki

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
– Może powodować zwolnienie akcji serca
– Może powodować przemijające zwiększenie ciśnienia krwi
– Ograniczone dane dotyczące stosowania u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca