Fluoro-PSMA-1007 (18F) to radiofarmaceutyk o następujących kluczowych właściwościach:
Substancja czynna i mechanizm działania:
– Jest to syntetyczny peptydomimetyk zawierający farmakofor Glu-NH-CO-NH-Lys antygenu błonowego swoistego dla gruczołu krokowego (PSMA)
– Wiąże się z dużym powinowactwem z miejscem enzymatycznym PSMA, które ulega nadekspresji w komórkach raka gruczołu krokowego
– Po związaniu ulega internalizacji, co prowadzi do zwiększonej akumulacji w komórkach nowotworowych
Właściwości fizyczne:
– Zawiera fluor-18 o czasie połowicznego rozpadu około 110 minut
– Ulega rozpadowi do stabilnego izotopu tlenu-18, emitując promieniowanie pozytonowe o maksymalnej energii 634 keV
– W wyniku anihilacji uwalnia promieniowanie fotonowe o energii 511 keV
Zastosowanie kliniczne:
– Przeznaczony wyłącznie do diagnostyki w badaniach PET
– Stosowany do wykrywania zmian nowotworowych z ekspresją PSMA u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego:
– W pierwotnej ocenie stopnia zaawansowania choroby wysokiego ryzyka
– Przy podejrzeniu wznowy biochemicznej po leczeniu pierwotnym
Farmakokinetyka:
– Dystrybucja w krwiobiegu następuje natychmiast po podaniu dożylnym
– Wychwyt w narządach docelowych widoczny jest po około godzinie
– Eliminacja zachodzi głównie drogą wątrobowo-żółciową
– Minimalne wydalanie z moczem (około 2,4% w ciągu 6 godzin)
Radelumin (Fluoro-PSMA-1007 [18F]) to radiofarmaceutyk stosowany w diagnostyce raka gruczołu krokowego za pomocą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET). Pomaga wykryć komórki rakowe z białkiem PSMA, dostarczając cennych informacji lekarzom przed terapią. Choć naraża na małe dawki promieniowania, korzyści z badania przeważają nad ryzykiem.
