Fezolinetant

Fezolinetant, to nowoczesny lek stosowany w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów naczynioruchowych związanych z menopauzą. Jest to selektywny antagonista receptora neurokininy 3 (NK3), zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) w maju 2023 roku oraz przez Unię Europejską w grudniu 2023 roku. Fezolinetant działa poprzez hamowanie receptorów NK3 w mózgu, które regulują temperaturę ciała, co pomaga zmniejszyć uderzenia gorąca i nocne poty u kobiet w okresie menopauzy.

Mechanizm Działania

Fezolinetant działa jako selektywny antagonista receptora neurokininy-3 (NK3). Blokuje wiązanie neurokininy B (NKB) z receptorem NK3, modulując aktywność neuronów kisspeptynowych w podwzgórzu i regulując wydzielanie gonadoliberyny (GnRH). Dzięki temu zmniejsza częstotliwość i nasilenie uderzeń gorąca związanych z menopauzą.

Wskazania Terapeutyczne

Fezolinetant jest wskazany do leczenia umiarkowanych do ciężkich uderzeń gorąca (objawów naczynioruchowych) związanych z menopauzą. Jest stosowany u kobiet w okresie około- i pomenopauzalnym.

Dawkowanie

• Standardowa dawka: 45 mg raz dziennie
• Pora podania: O stałej porze dnia
• Forma podania: Doustnie
• Czas terapii: Długoterminowo, według zaleceń lekarza

Badania Kliniczne

Skuteczność i bezpieczeństwo fezolinetantu zostały potwierdzone w szeregu badań klinicznych, w tym w programie BRIGHT oraz badaniu SKYLIGHT 1™. Wykazano znaczącą redukcję częstotliwości i nasilenia uderzeń gorąca oraz poprawę jakości życia pacjentek. Efekty terapeutyczne były widoczne już w 4. tygodniu leczenia.

Profil Bezpieczeństwa

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują bóle głowy, nudności, zaburzenia snu oraz podwyższenie enzymów wątrobowych. Fezolinetant może powodować rzadkie, ale poważne uszkodzenie wątroby, dlatego pacjentki powinny być monitorowane pod kątem aktywności aminotransferaz wątrobowych i innych objawów uszkodzenia wątroby, takich jak nudności, wymioty, czy zażółcenie skóry i oczu.

Przeciwwskazania

• Ciężka niewydolność wątroby
• Nadwrażliwość na substancję czynną
• Ciąża i karmienie piersią

Interakcje

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, ponieważ mogą wystąpić interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten enzym.

Przewagi Terapeutyczne

Fezolinetant oferuje innowacyjny mechanizm działania jako pierwszy w swojej klasie selektywny antagonista receptora NK3. Stanowi alternatywę dla hormonalnej terapii zastępczej (HTZ), szczególnie dla kobiet, które nie mogą lub nie chcą stosować HTZ. Dzięki swojemu mechanizmowi działania, fezolinetant skutecznie redukuje uderzenia gorąca bez wpływu na poziom hormonów płciowych.