Ester etylowy telotristatu

Ester etylowy telotristatu oraz jego czynny metabolit telotristat są inhibitorami hydroksylaz L-tryptofanu (TPH1 i TPH2) — enzymów katalizujących reakcje limitujące szybkość biosyntezy serotoniny. Serotonina odgrywa kluczową rolę w regulacji kilku istotnych procesów fizjologicznych przewodu pokarmowego, w tym jego czynności wydzielniczej i motoryki, procesów zapalnych oraz czynności czuciowej. U pacjentów z zespołem rakowiaka serotonina jest wydzielana w nadmiernych ilościach. Telotristat, poprzez hamowanie aktywności obwodowych enzymów TPH1, zmniejsza wytwarzanie serotoniny, łagodząc tym samym objawy związane z zespołem rakowiaka.

Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom ester etylowy telotristatu szybko się wchłania i prawie całkowicie ulega przemianie do czynnego metabolitu – telotristatu. Stan stacjonarny osiągany jest do 24. tygodnia leczenia. Zarówno ester etylowy telotristatu, jak i jego czynny metabolit wiążą się w >99% z białkami osocza. Ester etylowy telotristatu ulega pod wpływem karboksyloesteraz hydrolizie do telotristatu – czynnego metabolitu, który jest jednocześnie głównym metabolitem tego związku. Lek w większości wydalany jest z kałem, jedynie <1% dawki wydalane jest z moczem.

Ester etylowy telotristatu jest stosowany w leczeniu biegunki w przebiegu zespołu rakowiaka u dorosłych, u których leczenie przy użyciu analogów somatostatyny nie zapewnia wystarczającego opanowania objawów.

Spis leków zawierających substancję Ester etylowy telotristatu:

Xermelo

Xermelo to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie ester etylowy telotristatu. Jest stosowany u dorosłych pacjentów z zespołem rakowiaka, stanem, w którym nowotwór neuroendokrynny uwalnia do krwiobiegu substancję o nazwie serotonina. Lekarze przepisują Xermelo pacjentom, u których nie udaje się w sposób wystarczający opanować biegunki za pomocą wstrzyknięć innych leków, określanych mianem analogów somatostatyny. Mechanizm działania tego leku polega na zmniejszaniu ilości serotoniny wytwarzanej przez nowotwór, co prowadzi do złagodzenia biegunki.