Enmetazobaktam to związek sulfonowy kwasu penicylanowego, który działa jako inhibitor beta-laktamaz. Jest strukturalnie spokrewniony z penicyliną. Jego główne właściwości i działanie to:
Mechanizm działania:
– Wiąże się z beta-laktamazami i zapobiega hydrolizie cefepimu
– Wykazuje aktywność przeciwko beta-laktamazom klasy A o rozszerzonym spektrum działania (ESBL)
– Nie hamuje skutecznie karbapenemaz klasy A KPC ani beta-laktamaz klasy B, C i D
Właściwości farmakokinetyczne:
– Około 90% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin
– Średni klirens nerkowy wynosi 5,4 l/h
– Średni całkowity klirens wynosi 8,1 l/h
– Wiązanie z białkami osocza jest pomijalne
– Ulega minimalnemu metabolizmowi w wątrobie
– Całkowita objętość dystrybucji wynosi 20,6 l
– Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2,6 godzin
W badaniach klinicznych enmetazobaktam jest stosowany w połączeniu z cefepimem w stosunku 1:4 (0,5 g enmetazobaktamu na 2 g cefepimu) do leczenia:
– Powikłanych zakażeń układu moczowego, w tym odmiedniczkowego zapalenia nerek
– Szpitalnego zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc związanego ze stosowaniem respiratora
EXBLIFEP to antybiotyk zawierający cefepim i enmetazobaktam. Cefepim, będący cefalosporyną czwartej generacji, zabija bakterie, a enmetazobaktam blokuje enzymy beta-laktamazy, zwiększając skuteczność cefepimu. Lek stosowany jest u dorosłych w leczeniu powikłanych zakażeń dróg moczowych, szpitalnego zapalenia płuc oraz bakteriemii.
