Delafloksacyna

Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, fluorochinolony
Kod ATC: J01MA23

Mechanizm działania:
Delafloksacyna hamuje bakteryjną topoizomerazę typu IV i gyrazę DNA (topoizomerazę II) – enzymy niezbędne do replikacji, transkrypcji, naprawy i rekombinacji bakteryjnego DNA.

Wskazania:
• Ostre bakteryjne zakażenia skóry i tkanek miękkich (ABSSSI)
• Pozaszpitalne zapalenie płuc (CAP)
Wskazana tylko w przypadkach, gdy stosowanie innych leków przeciwbakteryjnych powszechnie zalecanych w początkowym leczeniu tych zakażeń jest uważane za niewłaściwe.

Dawkowanie:
300 mg co 12 godzin w infuzji dożylnej trwającej 60 minut.
Czas trwania leczenia:
– ABSSSI: 5-14 dni
– CAP: 5-10 dni

Spektrum działania przeciwbakteryjnego:
Bakterie Gram-dodatnie:
• Staphylococcus aureus (w tym MRSA)
• Streptococcus pneumoniae
• Enterococcus faecalis
• Różne gatunki Streptococcus

Bakterie Gram-ujemne:
• Escherichia coli
• Enterobacter cloacae
• Klebsiella pneumoniae
• Pseudomonas aeruginosa
• Haemophilus influenzae

Atypowe:
• Chlamydia pneumoniae
• Legionella pneumophila
• Mycoplasma pneumoniae

Przeciwwskazania:
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne fluorochinolony/chinolony
• Zapalenie ścięgien związane z fluorochinolonami w wywiadzie
• Ciąża i karmienie piersią
• Dzieci i młodzież poniżej 18 lat

Najważniejsze działania niepożądane:
• Biegunka (5,86%)
• Nudności (5,47%)
• Zwiększenie aktywności aminotransferaz (2,85%)
• Zapalenie/zerwanie ścięgien
• Neuropatia obwodowa
• Reakcje ze strony OUN
• Rozwarstwienie i tętniak aorty

Farmakokinetyka:
• Okres półtrwania: około 10 godzin
• Wiązanie z białkami osocza: około 84%
• Metabolizm: głównie glukuronidacja (UGT1A1, UGT1A3 i UGT2B15)
• Wydalanie: 65% z moczem, 28% z kałem

Specjalne ostrzeżenia:
• Zwiększone ryzyko tętniaka i rozwarstwienia aorty
• Ryzyko zapalenia i zerwania ścięgien
• Możliwość wystąpienia neuropatii obwodowej
• Wpływ na OUN
• Ryzyko nadkażeń
• Możliwość zaburzeń glikemii