Daridoreksant

Daridoreksant jest podwójnym antagonistą receptorów oreksynowych o następujących kluczowych właściwościach:

Mechanizm działania:
– Działa równie silnie na oba typy receptorów oreksynowych (receptor oreksyny 1 i 2)
– Antagonizuje aktywację receptorów oreksynowych przez neuropeptydy oreksyny (A i B)
– Zmniejsza wybudzanie i ułatwia zasypianie, nie zmieniając przy tym proporcji faz snu

Właściwości farmakokinetyczne:
– Szybko się wchłania, osiągając szczytowe stężenia w osoczu po 1-2 godzinach
– Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 62%
– Silnie wiąże się z białkami osocza (99,7%)
– Jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 (89%)
– Okres półtrwania wynosi około 8 godzin
– Wydalany głównie z kałem (57%) i moczem (28%)

Wskazania:
– Leczenie bezsenności u dorosłych
– Stosowany gdy objawy utrzymują się minimum 3 miesiące
– Przeznaczony dla pacjentów, u których bezsenność ma znaczący wpływ na funkcjonowanie w ciągu dnia

Dawkowanie:
– Zalecana dawka: 50 mg raz na dobę
– Alternatywna dawka: 25 mg raz na dobę
– Przyjmowanie: wieczorem, do 30 minut przed snem
– Może być przyjmowany z posiłkiem lub bez

Skuteczność kliniczna:
– Wykazuje skuteczność w zmniejszaniu czasu potrzebnego do zaśnięcia
– Redukuje wybudzenia w trakcie snu
– Wydłuża całkowity czas snu
– Poprawia funkcjonowanie pacjentów w ciągu dnia

Profil bezpieczeństwa:
– Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy i senność
– Nie wykazuje istotnych objawów odstawiennych
– Wymaga ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, szczególnie w pierwszych dniach leczenia
– Przeciwwskazany w narkolepsji