Dantrolen

Dantrolen to lek miorelaksujący, który działa rozkurczowo na mięśnie szkieletowe. Jest stosowany głównie w leczeniu spastycznych skurczów mięśni oraz w terapii hipertermii złośliwej, rzadkiego, ale potencjalnie śmiertelnego stanu, który może wystąpić podczas znieczulenia ogólnego. Dantrolen jest dostępny w postaci doustnej oraz dożylnej.

Mechanizm działania

Dantrolen działa poprzez hamowanie uwalniania jonów wapnia z siateczki śródplazmatycznej w komórkach mięśniowych. Jony wapnia są niezbędne do skurczu mięśni, a ich uwolnienie prowadzi do skurczu mięśnia. Dantrolen blokuje ten proces, co prowadzi do rozluźnienia mięśni. Działa bezpośrednio na miofibryle mięśni szkieletowych, a nie na płytkę motoryczną, co odróżnia go od innych miorelaksantów.

Wskazania do stosowania

Dantrolen jest stosowany w leczeniu:

• Spastycznych skurczów mięśni spowodowanych uszkodzeniem górnego neuronu ruchowego, takich jak w przypadku stwardnienia rozsianego, urazów rdzenia kręgowego, porażenia mózgowego i udaru mózgu.
• Hipertermii złośliwej, stanu nagłego, który może wystąpić podczas znieczulenia ogólnego i charakteryzuje się gwałtownym wzrostem temperatury ciała, sztywnością mięśni i kwasicą metaboliczną.
• Złośliwego zespołu neuroleptycznego, powikłania występującego głównie u osób leczonych lekami neuroleptycznymi.

Dawkowanie i sposób podawania

Dantrolen jest dostępny w postaci kapsułek do podawania doustnego oraz proszku do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej. Zalecana dawka doustna dla dorosłych wynosi od 25 mg do 100 mg na dobę, w zależności od nasilenia objawów i odpowiedzi na leczenie. W przypadku hipertermii złośliwej, dantrolen podaje się dożylnie w dawce 2,5 mg/kg masy ciała, a następnie w razie potrzeby dawkę można powtarzać co 5-10 minut, aż do uzyskania efektu terapeutycznego.

Skuteczność i badania kliniczne

Skuteczność dantrolenu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych. W badaniach nad leczeniem spastycznych skurczów mięśni wykazano, że dantrolen znacząco zmniejsza napięcie mięśniowe i poprawia funkcjonowanie pacjentów. W leczeniu hipertermii złośliwej dantrolen jest uważany za lek pierwszego wyboru i jest skuteczny w zapobieganiu śmiertelności związanej z tym stanem.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane z dantrolenem to:

• Ospałość
• Zawroty głowy
• Biegunka
• Zaburzenia oddychania
• Bóle brzucha
• Podwójne widzenie
• Utrata apetytu
• Zaburzenia mowy

Dantrolen może również powodować hepatotoksyczność, szczególnie u kobiet powyżej 35 roku życia. Dlatego ważne jest monitorowanie funkcji wątroby podczas długotrwałego leczenia.