Tukatynib

Nazwa substancji czynnej: Tukatynib

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwnowotworowe, inhibitory kinazy białkowej (kod ATC: L01EH03)

Mechanizm działania:
– Odwracalny, silny i selektywny inhibitor kinazy tyrozynowej HER2
– Wykazuje >1000-krotnie większą selektywność wiązania receptora HER2 w porównaniu z EGFR
– Hamuje fosforylację HER2 i HER3, prowadząc do zahamowania przekazywania sygnałów komórkowych
– W skojarzeniu z trastuzumabem wykazuje zwiększoną aktywność przeciwnowotworową

Wskazania:
W skojarzeniu z trastuzumabem i kapecytabiną w leczeniu dorosłych pacjentów z HER2-dodatnim miejscowo zaawansowanym rakiem piersi lub HER2-dodatnim rakiem piersi z przerzutami, którzy otrzymali co najmniej 2 schematy leczenia skierowanego przeciwko receptorowi HER2.

Dawkowanie:
– Zalecana dawka: 300 mg dwa razy na dobę
– Przyjmowanie w sposób ciągły
– Można przyjmować z posiłkiem lub bez
– W przypadku działań niepożądanych możliwe jest zmniejszanie dawki

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Najważniejsze działania niepożądane:
– Biegunka (w tym przypadki ciężkie)
– Zwiększenie aktywności AlAT/AspAT
– Zwiększenie stężenia bilirubiny
– Zwiększenie stężenia kreatyniny
– Wysypka
– Nudności i wymioty

Specjalne ostrzeżenia:
– Konieczne monitorowanie parametrów wątrobowych
– Ryzyko wystąpienia biegunki wymagającej leczenia
– Możliwy toksyczny wpływ na zarodek i płód
– Interakcje z inhibitorami/induktorami CYP2C8 i CYP3A
– Ostrożność przy stosowaniu z substratami P-gp

Interakcje lekowe:
– Metabolizowany głównie przez CYP2C8
– Silny inhibitor CYP3A
– Wchodzi w interakcje z substratami P-gp
– Należy unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2C8
– Interakcje z induktorami CYP3A/CYP2C8

Farmakokinetyka:
– Mediana czasu do osiągnięcia szczytowego stężenia: około 2 godziny
– Okres półtrwania: około 8,5 godziny
– Wiązanie z białkami osocza: 97,1%
– Główna droga eliminacji: wątrobowa i z żółcią