Rolapitant to substancja czynna, która jest antagonistą receptora neurokininy-1 (NK-1). Rolapitant jest związkiem o wysokiej selektywności i długotrwałym działaniu. Receptory NK-1 znajdują się głównie w przewodzie pokarmowym i centralnym układzie nerwowym i są aktywowane przez substancję P po podaniu chemioterapii.
Rolapitant jest stosowany w połączeniu z innymi lekami przeciwwymiotnymi u dorosłych do zapobiegania opóźnionemu nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią emetogenną. Opóźnione nudności i wymioty zwykle występują >24 godziny po leczeniu chemioterapią i są głównie związane z neurokininą-1 i jej ligandem, substancją P, która jest uwalniana w przewodzie pokarmowym po podaniu chemioterapii. Dzięki blokowaniu interakcji substancji P z receptorami NK-1 w przewodzie pokarmowym i centralnym układzie nerwowym, rolapitant zapobiega późnym nudnościom i wymiotom po chemioterapii.
Rolapitant nie jest inhibitorem enzymu cytochromu P450 CYP3A4 i ma długi okres półtrwania, co pozwala na podanie jednej dawki w celu zapobiegania zarówno ostrym, jak i późnym nudnościom i wymiotom w ciągu pierwszych 120 godzin po chemioterapii.
Rolapitant jest przeciwwskazany w połączeniu z tiorydazyną, której inaktywacja mogłaby być zahamowana przez rolapitant. Jest również przeciwwskazany w połączeniu z dziurawcem, który przyspiesza inaktywację rolapitantu.
Rolapitant jest prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, niezależnie od spożycia pokarmu. Osiąga maksymalne stężenie we krwi po około 4 godzinach. Wzór sumaryczny rolapitantu to C25H26F6N2O2, a masa cząsteczkowa wynosi 500,485 g/mol.
Varuby to lek stosowany w profilaktyce opóźnionych nudności i wymiotów spowodowanych chemioterapią przeciwnowotworową. Jest to lek na receptę. Wskazaniem do stosowania Varuby jest zapobieganie nudnościom i wymiotom u dorosłych pacjentów poddawanych chemioterapii przeciwnowotworowej. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek do przyjmowania doustnego.
