Olaparyb

Olaparyb to silny inhibitor ludzkich enzymów poli (ADP-ryboza) polimerazy (PARP-1, PARP-2 i PARP-3). Wykazano, że hamuje wzrost wybranych linii komórkowych nowotworów in vitro oraz wzrost nowotworów in vivo, zarówno jako samodzielne leczenie, jak i w połączeniu z ustanowionymi chemioterapiami.

Olaparyb jest stosowany w leczeniu różnych typów nowotworów, w tym:

• Kontynuowanie leczenia po początkowym leczeniu wysokogatunkowych (szybko rosnących) nowotworów jajników, jajowodów (łączących jajniki z macicą) i otrzewnej u kobiet, u których rak powrócił (nawrót) po poprzednim leczeniu i u których chemioterapia na bazie platyny zmniejszyła lub usunęła raka.
• Leczenie HER2-ujemnego raka piersi (gdy komórki rakowe nie mają wysokich poziomów białka zwanej HER2) u pacjentów z mutacjami BRCA1 lub BRCA2, gdy rak nie rozprzestrzenił się na inne części ciała po chemioterapii podanej przed lub po operacji (wczesny rak piersi), ale istnieje duże ryzyko powrotu raka.
• Kontynuowanie leczenia raka trzustki u pacjentów z mutacjami w genach BRCA1 lub BRCA2, który jest przerzutowy (rozprzestrzenił się na inne części ciała) i nie pogorszył się po co najmniej 4 miesiącach chemioterapii na bazie platyny.
• Leczenie przerzutowego raka prostaty u mężczyzn z mutacjami w genach BRCA1 lub BRCA2, u których leczenie medyczne lub chirurgiczne obniżające poziom testosteronu (kastracja) nie zadziałało i u których rak pogorszył się po leczeniu innymi lekami na raka prostaty, w tym nowym czynnikiem hormonalnym.

Wszystkie te zastosowania opierają się na zdolności olaparybu do hamowania enzymów PARP, które są kluczowe dla naprawy uszkodzeń DNA w komórkach. Mutacje w genach BRCA1 i BRCA2, które są często obecne u pacjentów leczonych olaparybem, również zakłócają naprawę DNA, co sprawia, że komórki nowotworowe są szczególnie zależne od enzymów PARP do przetrwania. Działając na enzymy PARP, olaparyb może zwiększyć ilość uszkodzeń DNA w komórkach nowotworowych, prowadząc do ich śmierci i spowalniając lub zatrzymując wzrost nowotworów.