Linestrenol

Linestrenol to syntetyczny hormon steroidowy o działaniu podobnym do progesteronu. Wykazuje silne działanie progestagenne na błonę śluzową macicy. Stosowany codziennie hamuje jajeczkowanie i miesiączkowanie. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego i jest metabolizowany w wątrobie do noretysteronu. Maksymalne stężenie noretysteronu w osoczu osiąga w ciągu 2-4 h od podania leku. Linestrenol to prolek, który ulega w wątrobie szybkiej przemianie do aktywnego noretysteronu. Metabolizm linestrenolu zachodzi na drodze 3-hydroksylacji i odwodornienia. Linestrenol jest progestinem, czyli syntetycznym progestogenem, i jest agonistą receptora progesteronu, biologicznego celu progestogenów takich jak progesteron. Ma słabą aktywność androgenną i estrogenową i nie ma innej ważnej aktywności hormonalnej. Lek jest prolekiem noretysteronu w organizmie, z etynodiolem występującym jako pośrednik.