Kolesewelam to substancja o budowie polimerycznej, która nie jest wchłaniana z przewodu pokarmowego. Należy do grupy leków wiążących kwasy żółciowe, które powstają z cholesterolu na drodze przemian metabolicznych w wątrobie. Kwasy żółciowe są transportowane do jelit, gdzie uczestniczą w procesach emulgacji tłuszczów, a następnie znaczna ich część ulega wchłonięciu z przewodu pokarmowego i z krwią powraca do wątroby.
Kolesewelam, wiążąc kwasy żółciowe w jelitach, zapobiega ich reabsorpcji (wchłonięciu z jelit do krwi) i powoduje ich wydalenie z kałem. Prowadzi to do nasilenia syntezy kwasów żółciowych w komórkach wątroby oraz zwiększenia zapotrzebowania ze strony wątroby na cholesterol. W związku z tym cząsteczki cholesterolu LDL (tzw. „zły” cholesterol) wychwytywane są z krwi z większą częstotliwością. Prowadzi to do zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL we krwi.
Ze względu na swoje właściwości kolesewelam znalazł zastosowanie w leczeniu hipercholesterolemii. Zwykle stosuje się go w leczeniu skojarzonym z innymi lekami, np. statynami. Pamiętać jednak należy, że kolesewelam może w podobny sposób jak kwasy żółciowe wiązać inne, przyjęte równocześnie substancje. Dlatego, jeśli nie można wykluczyć interakcji z innym przyjmowanym jednocześnie lekiem, należy podawać kolesewelam co najmniej 4 h przed jego zastosowaniem lub 4 h po nim, a w przypadku leków, których zmiany stężeń we krwi mogłyby mieć klinicznie istotny wpływ na bezpieczeństwo ich stosowania i skuteczność (np. leki immunosupresyjne lub przeciwzakrzepowe), może zachodzić konieczność monitorowania stężeń takiego leku we krwi lub ścisłej obserwacji objawów.
Ponieważ oprócz cholesterolu syntetyzowanego w organizmie, którego ilość możemy zmniejszać stosując leki, cholesterol przyjmujemy też z pokarmem (zawarty jest głównie w pokarmie pochodzenia zwierzęcego), dlatego tak ważne jest przestrzeganie odpowiedniej, zaleconej przez lekarza, diety. Ważne jest też przestrzeganie innych zaleceń lekarza dotyczących zmiany trybu życia, np. wysiłku fizycznego czy zmniejszenia masy ciała. Lek nie wchłania się z przewodu pokarmowego.
Cholestagel to lek na receptę, który zawiera substancję czynną kolesewelam. Jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, czyli stanu, w którym stężenie cholesterolu we krwi jest zbyt wysokie. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi poziom cholesterolu. Cholestagel pomaga kontrolować poziom cholesterolu, co może zmniejszyć ryzyko chorób serca.
