Idarucyzumab

Idarucyzumab to humanizowany fragment przeciwciała monoklonalnego (Fab), który swoiście wiąże się z dabigatranem. Powinowactwo wiązania idarucyzumabu do dabigatranu jest około 300-krotnie większe niż powinowactwo wiązania dabigatranu do trombiny. Kompleks idarucyzumab-dabigatran charakteryzuje się dużą szybkością wiązania i bardzo małą szybkością rozpadu, dzięki czemu jest stabilny. Idarucyzumab silnie i swoiście wiąże się z dabigatranem i jego metabolitami, neutralizując ich działanie przeciwzakrzepowe.

Farmakokinetyka idarucyzumabu jest wielofazowa i w ograniczonym stopniu ulega on dystrybucji do tkanek. Po podaniu dożylnym dawki 5 g średnia geometryczna V d w stanie równowagi wynosi 8,9 l. Idarucyzumab jest szybko eliminowany, klirens całkowity wynosi 47,0 ml/min, a t 1/2 w fazie końcowej 10,3 h. Po podaniu dożylnym 5 g idarucyzumabu, 32,1% dawki odzyskano w moczu w ciągu 6 h, a <1% w ciągu kolejnych 18 h. Pozostała część dawki jest prawdopodobnie usuwana na drodze katabolizmu białek, głównie w nerkach.

Idarucyzumab jest swoistym przeciwciałem monoklonalnym, którego działanie polega na wiązaniu się z dabigatranem i jego metabolitami, co w konsekwencji prowadzi do zneutralizowania ich przeciwzakrzepowego działania. Idarucyzumab jest pozyskiwany metodą rekombinacji DNA z komórek jajnika chomika chińskiego.

Idarucyzumab jest stosowany do szybkiego odwrócenia przeciwzakrzepowego działania dabigatranu w przypadku nieplanowanego zabiegu chirurgicznego lub innego zabiegu w trybie nagłym lub zagrażającego życiu albo nieopanowanego krwawienia. Nie ma bezwzględnych przeciwwskazań do stosowania idarucyzumabu. Lek wiąże się swoiście z dabigatranem i odwraca jego działanie przeciwzakrzepowe, nie odwraca działania innych leków przeciwzakrzepowych. Idarucyzumab może być stosowany w skojarzeniu ze standardowym leczeniem podtrzymującym uznanym za właściwe w danym przypadku.