Eltrombopag

Eltrombopag to substancja czynna, która jest agonistą receptora trombopoetyny. Jest stosowany w leczeniu trombocytopenii (nienormalnie niskiego poziomu płytek krwi) i ciężkiej aplastycznej anemii. Eltrombopag jest substancją aktywną doustnie, która selektywnie indukuje aktywację STAT i proliferację komórek BAF3 transfekowanych hToR, ale nie komórek nie transfekowanych.

Eltrombopag jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez CYP1A2 i CYP2C8. Okres półtrwania wynosi od 21 do 35 godzin. Substancja jest wydalana głównie z kałem (59%) i moczem (31%).

W badaniach przedklinicznych stwierdzono, że związek selektywnie oddziałuje z receptorem trombopoetyny, prowadząc do aktywacji szlaku sygnałowego JAK-STAT i zwiększonej proliferacji i różnicowania megakariocytów. Badania na zwierzętach potwierdziły, że zwiększa liczbę płytek krwi.

Dawkowanie Eltrombopagu jest dostosowywane na podstawie liczby płytek krwi. W przypadku trombocytopenii związanej z przewlekłym zapaleniem wątroby, jeśli liczba płytek krwi wynosi mniej niż 50 x 10^9/L (po co najmniej 2 tygodniach leczenia), zwiększa się dawkę o 25 mg dziennie, nie przekraczając 100 mg/dzień. Jeśli liczba płytek krwi wynosi od 200 do 400 x 10^9/L w dowolnym momencie, zmniejsza się dawkę o 25 mg dziennie i ocenia efekty po 2 tygodniach. Jeśli liczba płytek krwi przekracza 400 x 10^9/L, wstrzymuje się podawanie Eltrombopagu, monitoruje dwa razy w tygodniu, a gdy liczba płytek krwi spadnie poniżej 150 x 10^9/L, wznowić i zmniejszyć dawkę o 25 mg dziennie.