Deksibuprofen

Deksibuprofen to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne; indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy). Aktywnym enancjomerem jest S (+) ibuprofen (deksibuprofen), R (-) ibuprofen stanowi prolek in vivo przekształcany częściowo do czynnego związku. W lecznictwie stosuje się mieszaninę racemiczną lub deksibuprofen, co pozwala na zmniejszenie dawki.

Z przewodu pokarmowego wchłania się bardzo szybko, częściowo w żołądku i w większym stopniu w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (t max) wynosi 1–2 h po podaniu tabletki, a 1 h po podaniu zawiesiny. Metabolizm zachodzi w wątrobie. Czas półtrwania (t 1/2) we krwi wynosi 2 h. W 99% wiąże się z białkami osocza. Wydalany z moczem w postaci nieczynnych metabolitów. Eliminowany całkowicie z krwi 24 h po podaniu ostatniej dawki.

Deksibuprofen jest wskazany w leczeniu ostrego bólu menstruacyjnego oraz innych rodzajów bólu – od łagodnego do umiarkowanego – takich jak: bóle mięśniowe, bóle szkieletowe, ból zęba. Przeciwwskazany jest przy nadwrażliwości na ten oraz inne leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), przy pokrzywce i obrzęku naczynioruchowym spowodowanym NLPZ, aspiryną i podobnymi, przy perforacjach lub krwawieniach z przewodu pokarmowego związanych z wcześniejszym stosowaniem NLPZ oraz jeśli występują napady astmatyczne, skurcz oskrzeli, polipy nosa bądź ostre zapalenie śluzówki nosa. Pozostałe przeciwwskazania obejmują: czynną lub nawracającą chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego (minimum dwa wyraźne epizody owrzodzenia lub krwawienia), krwawienia z naczyń mózgowych lub inne czynne krwawienia, czynną chorobę Leśniowskiego-Crohna, czynną postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, a takżę ciężką niewydolność serca (klasa IV wg NYHA), ciężkie zaburzenia funkcji nerek (GFR <30 ml/min) lub wątroby oraz ciążę od 6 do 9 miesiąca.