Alpelisyb

Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki przeciwnowotworowe, inhibitory kinaz białkowych, inhibitory kinazy fosfatydyloinozytolu 3 (PI3K)

Mechanizm działania:
Alpelisyb jest selektywnym inhibitorem kinazy 3-fosfatydyloinozytolu α (PI3Kα). Działa poprzez hamowanie szlaku sygnałowego PI3K/AKT, co prowadzi do ograniczenia wzrostu guza. Wykazano również, że hamowanie PI3K przez alpelisyb zwiększa transkrypcję receptora estrogenowego w komórkach raka piersi.

Wskazania:
Stosowany w skojarzeniu z fulwestrantem w leczeniu kobiet po menopauzie oraz mężczyzn z miejscowo zaawansowanym lub rozsianym rakiem piersi wykazującym ekspresję receptora hormonalnego (HR-dodatnim) i niewykazującym ekspresji ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu typu 2 (HER2-ujemnym) oraz mutacją PIK3CA, w przypadku stwierdzenia progresji choroby po leczeniu hormonalnym stosowanym w monoterapii.

Dawkowanie:
Zalecana dawka to 300 mg alpelisybu (2 tabletki po 150 mg) przyjmowane raz na dobę w sposób nieprzerwany. Lek należy przyjmować bezpośrednio po posiłku, codziennie o tej samej porze.

Najczęstsze działania niepożądane:
– Hiperglikemia
– Zwiększenie stężenia kreatyniny
– Biegunka
– Zmniejszenie liczby limfocytów
– Wzrost aktywności gamma-glutamylotranspeptydazy
– Wysypka
– Nudności
– Niedokrwistość
– Zmęczenie
– Zmniejszenie łaknienia

Szczególne grupy pacjentów:
– Osoby starsze (≥65 lat): nie jest konieczna modyfikacja dawkowania
– Zaburzenia czynności nerek: nie jest konieczna modyfikacja dawki przy łagodnych lub umiarkowanych zaburzeniach
– Zaburzenia czynności wątroby: nie jest konieczna modyfikacja dawki
– Dzieci i młodzież: bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Monitorowanie:
Konieczne jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, szczególnie w pierwszych 4 tygodniach leczenia. Należy również monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia wysypki i innych działań niepożądanych.