Trametynib jest inhibitorem aktywacji i aktywności kinaz białkowych aktywowanych mitogenami (MEK1 i MEK2) regulowanych sygnałami zewnątrzkomórkowymi (ERK). Jest selektywnym, allosterycznym oraz odwracalnym inhibitorem. Kinazy białkowe MEK w czerniaku złośliwym są aktywowane często przez białka powstałe w wyniku mutacji genu BRAF. Trametynib hamuje aktywację kinaz MEK przez białka BRAF i hamuje aktywność kinaz MEK.
Trametynib jest wskazany do leczenia u osób dorosłych z nieoperacyjnym czerniakiem lub czerniaka z przerzutami z mutacją genu BRAF V600, w monoterapii lub w skojarzeniu z dabrafenibem. Stosuje się go również w terapii skojarzonej z dabrafenibem niedrobnokomórkowego raka płuca dorosłych pacjentów wykazującego mutacje genu BRAF V600.
Dawkowanie uzależnione jest od jednostki chorobowej, stanu pacjenta, masy ciała, odpowiedzi na leczenie i jest ustalane indywidualnie przez doświadczonych lekarzy w stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Dawka zwykle stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z dabrafenibem wynosi 2 mg na dobę. Lek należy podawać między posiłkami (co najmniej 1 godzinę przed lub 2 godziny po) popijając szklanką wody.
Przeciwwskazaniem do stosowania trametynibu jest uczulenie na ten lek oraz niedrożność naczyń żylnych siatkówki (RVO). Stosowanie trametynibu nie jest zalecane u pacjentów z RVO w wywiadzie.
Mekinist to lek, który zawiera substancję czynną trametynib. Jest to inhibitor kinazy białkowej. Stosuje się go w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z dabrafenibem u dorosłych pacjentów z czerniakiem nieresekcyjnym lub z przerzutami z mutacją BRAF V600. Lek jest wydawany na receptę do zastrzeżonego stosowania.
Spexotras to nowoczesny lek przeciwnowotworowy zawierający trametynib, stosowany u dzieci w wieku 1 roku i starszych w połączeniu z dabrafenibem. Skutecznie wspomaga leczenie glejaków, zarówno tych o niskim, jak i wysokim stopniu złośliwości, u pacjentów, którzy przeszli już radioterapię lub chemioterapię. Lek działa na mutację genu BRAF, hamując rozwój guza. Przed rozpoczęciem terapii lekarz przeprowadzi odpowiednie badania, aby potwierdzić obecność tej mutacji.
