Ponesimod

Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki immunosupresyjne, selektywne leki immunosupresyjne (kod ATC: L04AE04)

Mechanizm działania:
Ponesimod jest modulatorem receptora sfingozyno-1-fosforanu 1 (S1P1). Łączy się z wysokim powinowactwem do receptora S1P1 na limfocytach, blokując ich zdolność do wychodzenia z węzłów chłonnych. Dzięki temu ogranicza migrację limfocytów do ośrodkowego układu nerwowego.

Wskazania:
Leczenie dorosłych pacjentów z nawracającymi postaciami stwardnienia rozsianego (RMS) w okresie aktywności choroby, co określono na podstawie cech klinicznych lub badań obrazowych.

Dawkowanie:
– Rozpoczęcie leczenia wymaga 14-dniowego schematu zwiększania dawki, rozpoczynając od 2 mg
– Dawka podtrzymująca: 20 mg raz na dobę
– Lek może być przyjmowany z pokarmem lub bez

Przeciwwskazania:
– Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze
– Stan niedoboru odporności
– Zawał serca, niestabilna dusznica bolesna, udar mózgu, TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy
– Niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA
– Ciężkie czynne zakażenia
– Czynne nowotwory złośliwe
– Umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby
– Ciąża i kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności:
– Bradyarytmia – wymagane monitorowanie po pierwszej dawce
– Ryzyko zakażeń, w tym zakażeń oportunistycznych
– Obrzęk plamki żółtej – wymagana ocena okulistyczna
– Działania na układ oddechowy – możliwe zmniejszenie FEV1
– Monitorowanie czynności wątroby
– Monitorowanie ciśnienia krwi
– Ryzyko nowotworów skóry
– Konieczność skutecznej antykoncepcji

Działania niepożądane:
Bardzo często (≥1/10):
– Zapalenie jamy nosowej i gardła
– Zwiększenie aktywności ALT
– Zakażenia górnych dróg oddechowych

Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu doustnym: 83,8%
– Tmax: 2-4 godziny
– Wiązanie z białkami: >99%
– Metabolizm: intensywny, głównie przez enzymy CYP450
– Okres półtrwania: około 33 godziny
– Wydalanie: głównie z kałem (57-80%) i moczem (10-18%)

Przechowywanie:
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.