Naloksegol to periferyjnie selektywny antagonista receptorów opioidowych. Jest to związek PEGylowany naloxolu, który został opracowany przez firmę AstraZeneca. Został zatwierdzony w 2014 roku dla pacjentów dorosłych z przewlekłym bólem niezwiązanym z nowotworem.
Naloksegol jest wskazany w terapii zaparć spowodowanych zażywaniem opioidowych leków przeciwbólowych przez osoby dorosłe z przewlekłym bólem nienowotworowym, u których niewystarczające jest działanie leków przeczyszczających. Rekomendowana dawka naloksegolu wynosi 25 mg na dobę podawana doustnie w godzinach porannych.
Naloksegol działa poprzez hamowanie wiązania opioidów w receptorach μ-opioidowych w przewodzie pokarmowym, co zmniejsza skutki zaparcia (spowolnienie motoryki i przejścia przewodu pokarmowego, hipertoniczność, zwiększone wchłanianie płynów) związane z opioidami.
Najczęstszymi skutkami ubocznymi naloksegolu są: ból brzucha, biegunka, nudności, wzdęcia, wymioty i ból głowy. Pacjenci często opisują te skutki uboczne jako podobne do stanu natychmiastowego odstawienia, który pojawia się szybko, a nie po 24 godzinach, które mogą zająć naturalne wystąpienie tego stanu.
Naloksegol nie ma potencjału do nadużywania. Jako czysty antagonista opioidów, Naloksegol był wcześniej lekiem klasy II w Stanach Zjednoczonych ze względu na jego chemiczne podobieństwo do alkaloidów opium. Został oficjalnie zdekontrolowany 23 stycznia 2015 roku. Został przeklasyfikowany jako lek na receptę po tym, jak FDA i DEA doszły do wniosku, że nieprzepuszczalność bariery krew-mózg dla tego związku sprawia, że jest on nieuzależniający, a więc bez potencjału do nadużywania.
Moventig to lek zawierający substancję czynną o nazwie naloksegol. Jest stosowany u pacjentów dorosłych w leczeniu zaparcia wywołanego konkretnie przez leki przeciwbólowe określane mianem opioidów (np. morfina, oksykodon, fentanyl, tramadol, kodeina), gdy są one przyjmowane regularnie. Moventig jest stosowany, gdy okazuje się, że stosowanie środków przeczyszczających nie zapewnia wystarczającej ulgi w przypadku zaparcia. Jest dostępny na receptę.
