Esketamina jest enancjomerem S-racemicznej ketaminy. Działa jako nieselektywny, niekonkurencyjny antagonista receptora N-metylo-D-asparaginianu (NMDA).
Mechanizm działania
Poprzez antagonizm receptora NMDA, esketamina powoduje przejściowy wzrost uwalniania glutaminianu, co prowadzi do zwiększenia stymulacji receptora AMPAR i następnie do zwiększenia sygnalizacji neurotroficznej. Może to przyczyniać się do przywrócenia funkcji synaptycznej w obszarach mózgu odpowiedzialnych za regulację nastroju i zachowań emocjonalnych.
Wskazania
1. W skojarzeniu z SSRI lub SNRI w leczeniu dorosłych z opornym na leczenie dużym zaburzeniem depresyjnym, którzy nie zareagowali na co najmniej dwie różne terapie lekami przeciwdepresyjnymi.
2. W skojarzeniu z doustną terapią przeciwdepresyjną u dorosłych pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim epizodem dużego zaburzenia depresyjnego jako intensywna krótkotrwała terapia.
Postać farmaceutyczna
Aerozol do nosa, roztwór. Przezroczysty, bezbarwny roztwór wodny.
Dawkowanie
– Dorośli <65 lat: Dawka początkowa 56 mg, następnie 56 mg lub 84 mg dwa razy w tygodniu
– Dorośli ≥65 lat: Dawka początkowa 28 mg, następnie możliwe stopniowe zwiększanie do 56 mg lub 84 mg
Przeciwwskazania
– Nadwrażliwość na substancję czynną lub ketaminę
– Pacjenci z tętniakiem
– Pacjenci z krwotokiem śródmózgowym w wywiadzie
– Niedawne zdarzenie sercowo-naczyniowe (w ciągu 6 tygodni)
Specjalne ostrzeżenia
1. Ryzyko samobójstwa – konieczny ścisły nadzór
2. Możliwość zaburzeń neuropsychiatrycznych i motorycznych
3. Ryzyko depresji oddechowej
4. Możliwy wpływ na ciśnienie krwi
5. Ryzyko nadużywania i uzależnienia
Działania niepożądane
Najczęstsze:
– Zawroty głowy (31%)
– Dysocjacja (27%)
– Nudności (27%)
– Ból głowy (23%)
– Senność (18%)
– Zaburzenia smaku (18%)
Interakcje
– Ostrożność przy stosowaniu z lekami działającymi depresyjnie na OUN
– Monitorowanie przy jednoczesnym stosowaniu z psychostymulantami
– Możliwe interakcje z inhibitorami i induktorami enzymów wątrobowych
Okres ważności i przechowywanie
Okres ważności: 4 lata
Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
Spravato zawiera esketaminę, lek przeciwdepresyjny stosowany u dorosłych w celu zmniejszenia objawów depresji, takich jak smutek, lęk, bezwartościowość, problemy ze snem, zmiany apetytu i utrata zainteresowania. Stosowany z innym lekiem przeciwdepresyjnym, gdy pacjent nie uzyskał poprawy po wypróbowaniu 2 innych leków. Spravato także szybko zmniejsza objawy depresji w nagłych przypadkach psychiatrycznych.
