Epoprostenol

Epoprostenol to naturalnie występujący prostaglandyn, który jest silnym rozszerzaczem naczyń krwionośnych i hamuje agregację płytek krwi. Jest enzymatycznie biosyntetyzowany z endoperoksydów prostaglandyn w ludzkiej tkance naczyniowej. Sól sodowa epoprostenolu była również stosowana w leczeniu pierwotnego nadciśnienia płucnego.

Epoprostenol ma dwa główne działania farmakologiczne: (1) bezpośrednie rozszerzanie naczyń krwionośnych płucnych i systemowych oraz (2) hamowanie agregacji płytek krwi. U zwierząt efekty rozszerzające naczynia zmniejszają obciążenie po skurczowe prawej i lewej komory serca oraz zwiększają rzut serca i objętość skurczową. Efekt epoprostenolu na tętno u zwierząt zależy od dawki. Przy niskich dawkach występuje zwolnienie tętna zależne od nerwu błędnego, ale przy wyższych dawkach epoprostenol powoduje odruchową tachykardię w odpowiedzi na bezpośrednie rozszerzenie naczyń i niedociśnienie. Nie zaobserwowano większych efektów na przewodnictwo sercowe. Dodatkowe efekty farmakologiczne epoprostenolu u zwierząt obejmują rozszerzanie oskrzeli, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego i opóźnienie opróżniania żołądka.

Prostaglandyny są obecne w większości tkanek i płynów organizmu i mediatyzują wiele funkcji biologicznych. Epoprostenol jest najpotężniejszym znanym inhibitorem agregacji płytek krwi. Jest również potężnym rozszerzaczem naczyń krwionośnych.

Spis leków zawierających substancję Epoprostenol:

Veletri

Veletri to lek przeciwzakrzepowy, który zawiera substancję czynną o nazwie epoprostenol. Jest dostępny na receptę. Mechanizm działania preparatu polega na pobudzaniu enzymu cyklazy adenylowej, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cyklicznego 3’5’ adenozynomonofosforanu (cAMP). Zwiększone stężenie cAMP pobudza usuwanie jonów wapnia z komórek, co prowadzi do zahamowania agregacji płytek krwi. Podczas stosowania wlewu epoprostenolu z szybkością 4 ng/kg masy ciała/min przez 30 minut może wystąpić zaczerwienienie twarzy, ale preparat nie ma istotnego wpływu na częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze krwi.