Metyrapon to organiczny związek chemiczny, który jest inhibitorem 11-beta-monooksygenazy steroidowej. Jest stosowany głównie w diagnostyce różnicowej zespołu Cushinga. Metyrapon blokuje w warstwie pasmowatej kory nadnerczy przemianę 11-deoksykortyzolu (11DK) do kortyzolu, a deoksykortykosteronu (DOC) do kortykosteronu przez hamowanie enzymatycznej hydroksylacji w pierścieniu steroidowym (przy udziale 11β-hydroksylazy), a tym samym obniża stężenie kortyzolu i poprzez sprzężenie zwrotne zwiększa wydzielanie ACTH, który stymuluje syntezę steroidów nadnerczowych. Ponieważ ich dalszy metabolizm jest zablokowany przez obecność metyraponu, następuje ich nagromadzenie w organizmie. W efekcie obserwowany jest znaczny wzrost związków pośrednich szlaku biosyntezy aldosteronu i kortyzolu w moczu pacjenta. Odpowiedź guzów na stymulację ACTH, która wywołuje zwiększoną produkcję kortyzolu w nieczynnych klinicznie guzach kory nadnerczy i w gruczolakach kory produkujących aldosteron większą niż komórki prawidłowych nadnerczy. U zdrowych pacjentów odpowiedź na metyrapon nie występuje natychmiast, a wzrasta dopiero w drugim dniu testu diagnostycznego. Podczas testu diagnostycznego obserwuje się u badanego wzrost ilości związków pośrednich biosyntezy w moczu w pierwszej dobie. Przeciwwskazania do stosowania metyraponu to nadwrażliwość na substancję i niewydolność kory nadnerczy. Działania niepożądane to nudności, wymioty, ból głowy i ostra niewydolność kory nadnerczy u chorych ze zmniejszoną rezerwą kory nadnerczy.
Metopirone to lek dostępny na receptę, zawierający 250 mg metyraponu. Jest to preparat stosowany w badaniach oceniających czynność przysadki mózgowej. Metyrapon jest wykorzystywany w diagnostyce, aby określić, czy u pacjenta występuje niedostateczne stężenie ACTH, hormonu wydzielanego przez przysadkę, który reguluje wydzielanie kortyzolu. Lek jest również stosowany w leczeniu pacjentów z endogennym zespołem Cushinga.
