Macitentan to antagonista receptorów endoteliny (ERA), który został opracowany i zatwierdzony do leczenia nadciśnienia tętniczego płucnego (PAH). Jest to podwójny ERA, co oznacza, że działa jako antagonista dwóch podtypów receptorów endoteliny, ET A i ET B. Macitentan ma jednak 50-krotnie większą selektywność dla podtypu ETA w porównaniu do podtypu ETB.
Macitentan charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów ET w komórkach mięśni gładkich tętnic płucnych u ludzi i długim czasem ich blokowania. Zapobiega to zachodzącej z udziałem endoteliny aktywacji układu wtórnych przekaźników, powodujących skurcz naczyń i proliferację komórek mięśni gładkich.
W PAH występuje silne zwężenie tętnic płuc. Ponieważ potrzebne jest więcej ciśnienia, aby zmusić krew do przepływu przez zwężoną tętnicę, prowadzi to do wysokiego ciśnienia krwi w płucach. Macitentan, działając przez blokowanie receptorów endoteliny, pomaga poszerzyć tętnice w płucach, co obniża ciśnienie krwi.
Należy zauważyć, że Macitentan nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, ani u kobiet, które mogą zajść w ciążę i nie stosują niezawodnej antykoncepcji, ze względu na negatywny wpływ na rozwój zarodków wykazany w badaniach na zwierzętach.
Opsumit to lek zawierający substancję czynną macytentan, który należy do grupy leków zwanych antagonistami receptorów endoteliny. Jest stosowany w długotrwałym leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych, zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej. Lek działa poprzez rozszerzanie tętnic płucnych, co ułatwia sercu pompowanie przez nie krwi, obniża ciśnienie krwi, zmniejsza objawy choroby i poprawia jej przebieg. Opsumit jest dostępny na receptę.
