Relugoliks to niepeptydowy antagonista receptora GnRH (gonadoliberyny), który działa poprzez:
Mechanizm działania:
– Kompetycyjnie wiąże się z receptorami GnRH w przednim płacie przysadki mózgowej
– Zapobiega wiązaniu hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulotropowego (FSH)
– Blokuje sygnalizację i wydzielanie LH i FSH
– Prowadzi do zmniejszenia produkcji testosteronu w jądrach
Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność bezwzględna: 11,6%
– Wiązanie z białkami osocza: 68-71% (głównie z albuminą)
– Metabolizm: głównie przez enzymy CYP3A4/5 (45%) i CYP2C8 (37%)
– Okres półtrwania: 61,5 godziny
– Wydalanie: 19% w postaci niezmienionej z moczem, 80% jako metabolity
Kluczowe cechy:
– Nie powoduje początkowego wzrostu stężenia testosteronu („wyrzutu”) jak analogi GnRH
– Może być przyjmowany niezależnie od posiłków
– Jest substratem P-glikoproteiny (P-gp)
Wskazania:
– Leczenie dorosłych pacjentów z zaawansowaną postacią hormonozależnego raka gruczołu krokowego
Dawkowanie:
– Dawka nasycająca: 360 mg pierwszego dnia
– Dawka podtrzymująca: 120 mg raz na dobę
Relugoliks wykazuje szybkie działanie w zakresie supresji testosteronu i może być stosowany w długoterminowej terapii hormonalnej raka prostaty.
Orgovyx, zawierający relugoliks, jest lekiem przeznaczonym do leczenia zaawansowanego raka gruczołu krokowego u dorosłych pacjentów reagujących na leczenie hormonalne. Relugoliks działa poprzez obniżenie poziomu testosteronu, który może stymulować wzrost raka, zapobiegając jego dalszemu rozwojowi i podziałowi komórek nowotworowych. Dzięki temu skutecznie hamuje postęp choroby.
Lek Ryeqo zawiera substancje czynne: relugoliks, estradiol i noretysteronu octan. Stosowany jest w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów mięśniaków macicy oraz objawów endometriozy u dorosłych kobiet przed menopauzą. Lek pomaga zmniejszyć krwawienie, ból i dyskomfort związany z tymi schorzeniami, regulując poziomy hormonów.
